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取代哌啶化合物及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:上海方予健康医药科技有限公司;上海偕怡医药科技有限公司

摘要:本发明涉及取代哌啶化合物及其制备方法和应用,所述取代哌啶化合物具有下式(I)的通式:其中,R1、R2、R3、R4、R5、A、X、n如说明书所定义。本发明的化合物在预防和或治疗与肾素RAAS活性相关的疾病,如高血压、心血管疾病、糖尿病、肾病,慢性炎症以及心力衰竭中有作用。

主权项:1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体或同位素异构体, 其中,R1和R2独立地选自氢原子、卤素原子、羟基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6氘代烷氧基;n是0-3中的整数;X是亚甲基、氧原子或胺基;当X是亚甲基、胺基时,其不被取代或被R1和或R2取代;环A是选自以下的任意一种: R1’、R2’和R3’独立地选自:H、卤素原子、羟基、C1-4烷基、C1-3卤代烷基、C3-6环烷基和羟基C1-4烷基;R选自H、C1-6的烷基、C3-6的环烷基、卤代C1-6的烷基;R3是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、卤代C1-6的烷基或环丙基甲基,所述C1-6烷基和C3-6环烷基任选地被选自以下的取代基取代:卤素、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;R4是H、含有一至两个选自N和O的杂原子的4-至7-元杂环取代的甲酰基、含有一至三个选自N和O的杂原子的5元杂芳环、羟基C1-6烷基,其中所述含有一至两个选自N和O的杂原子的4-至7-元杂环任选地被卤素、卤代C1-6烷氧基、C1-6的烷基、羟基C1-6的烷基取代,所述含有一至三个选自N和O的杂原子的5元杂芳环任选地被C1-6的烷基、C3-6的环烷基、C3-6元杂环基取代;和R5选自H、C1-6的烷基。

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