申请/专利权人：上海美悦生物科技发展有限公司

申请日：2023-12-26

公开（公告）日：2024-06-28

公开（公告）号：CN118255835A

主分类号：C07K5/08

分类号：C07K5/08;C07K5/103;C07K1/00;A61P37/02;A61P29/00;A61K38/00

优先权：["20221227 CN 2022116910995","20231219 CN 2023117623367"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.06.28#公开

摘要：本发明提供了一种式I所示的化合物、其异构体或药学上可接受的盐，其具有良好的蛋白酶体抑制作用，可用于治疗与炎症有关的疾病，以及制备用于此类病症或疾病的药物。

主权项：1.式I的化合物、其异构体或其药学上可接受的盐： 其中：A选自4-8元单环杂环基、6-14元螺杂环基、6-14元桥杂环基或6-14元稠合杂环基；所述4-8元单环杂环基被1个、2个或多个Rw所取代，且所述杂环基中的杂原子彼此独立地选自1个、2个或3个O或N；Rw选自CN、卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、-NHC1-6烷基、-NC1-6烷基2、-C1-6亚烷基NC1-6烷基2、-CH2nSO2C1-6烷基、-C1-6亚烷基-C3-6环烷基或C3-6环烷基；n为0、1、2或3；所述6-14元螺杂环基为E为CH或N；K选自O、-CH2m-、-C＝O、S、-S＝O-、SO2、-CHRk-、-NRk-，Rk选自H、C1-6烷基、氰基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、卤代C1-6烷基或-C1-6亚烷基CONH2；m为1、2或3；Ra和Rb各自独立地选自H或C1-3烷基，或者Ra和Rb与它们所连接的碳一起形成环B；Rc和Rd各自独立地选自H或C1-3烷基，或者Rc和Rd与它们所连接的碳一起形成环B；环B为C3-5环烷基或3-5元杂环基，所述C3-5环烷基或3-5元杂环基各自任选被1个、2个或多个Rt所取代；Rt选自卤素、羟基、C1-3烷基、羟基C1-3烷基和卤代C1-3烷基；所述杂环基中的杂原子彼此独立地选自1个或2个N、O或S；条件是Ra和Rb与Rc和Rd中至少有一组与它们所连接的碳一起形成C3-5环烷基或3-5元杂环基；所述6-14元桥杂环基为T为-CH2CH2-或-CH2CH2CH2-；所述6-14元稠合杂环基为Rm和Rn与它们所连接的碳一起形成环C；环C为C3-5环烷基或3-5元杂环基，所述C3-5环烷基或3-5元杂环基各自任选被1个、2个或多个Rt所取代；Rt选自卤素、羟基、C1-3烷基、羟基C1-3烷基和卤代C1-3烷基；所述杂环基中的杂原子彼此独立地选自1个或2个N、O或S；R1选自H、氘代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基；R2为C6-8芳基或6-10元杂芳基；所述C6-8芳基或6-10元杂芳基各自独立地任选被1个、2个或多个H、羟基、卤素、C1-6烷氧基或卤代C1-6烷氧基所取代；R3选自C3-7环烷基、C3-7环烯基、3-7元杂环烷基或3-7元杂环烯基；所述C3-7环烷基、C3-7环烯基、3-7元杂环烷基或3-7元杂环烯基各自独立地任选被1个、2个或多个H、C1-6烷基和C1-6烷氧基所取代；R4选自H或C1-3烷基。

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百度查询： 上海美悦生物科技发展有限公司 三肽环氧酮化合物、药物组合物及其制备方法和用途

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