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一种达比加群酯盐一水合物的制备方法 

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申请/专利权人:江苏阿尔法药业股份有限公司

摘要:本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法,属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法,该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中,将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂,将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中,加热充分反应1‑2h后,降温继续反应30‑50min,过滤分离,粗产物55℃下恒温干燥3h,得到达比加群酯甲磺酸盐,将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中,缓慢降温冷却并搅拌,析出结晶,分离结晶并真空干燥,得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物;本发明具有产物溶出率高、产物收率高等优点。

主权项:1.一种达比加群酯盐一水合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括:S1:将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中;S2:将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂;S3:将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中,加热充分反应1-2h后,降温继续反应30-50min,过滤分离,粗产物55℃下恒温干燥3h,得到达比加群酯甲磺酸盐;S4:将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中,缓慢降温冷却并搅拌,析出结晶,分离结晶并真空干燥,得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物。

全文数据:

权利要求:

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