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一种膦配体Baryphos中间体的制备方法及其应用 

申请/专利权人:宁波赜军医药科技有限公司

申请日:2022-04-27

公开(公告)日:2024-06-25

公开(公告)号:CN114751937B

主分类号:C07F9/6571

分类号:C07F9/6571

优先权:

专利状态码:有效-授权

法律状态:2024.06.25#授权;2022.08.05#实质审查的生效;2022.07.15#公开

摘要:本发明公开了一种膦配体Baryphos中间体的制备方法及其应用,该方法包含:将化合物I或其对映体为起始原料,在有机溶剂中,在酸催化剂作用下于惰性气体氛围下,以环戊烯或者环戊醇为烷基化试剂发生傅克烷基化反应,得到制备膦配体化合物Baryphos的关键中间体化合物IV。本发明的方法,能够通过简单的傅克反应一步反应直接得到纯度较高的中间体,后处理简便,且对设备要求不高、操作简单,大大降低了生产成本,工艺更加高效绿色,能适用于工业化生产。

主权项:1.一种膦配体Baryphos中间体的制备方法,其特征在于,该方法包含: 将化合物I或其对映体为起始原料,在有机溶剂中,在酸催化剂作用下于惰性气体氛围下,以环戊烯为烷基化试剂发生傅克烷基化反应,得到制备膦配体化合物Baryphos的关键中间体化合物IV或其对映体;所述傅克烷基化反应的温度为40~80℃;其中,所述的酸催化剂为Lewis酸或质子酸;所述的酸催化剂为Lewis酸时,所述的酸催化剂与化合物I或其对映体的摩尔比值为2;所述的酸催化剂为质子酸时,所述的酸催化剂与化合物I的摩尔比值为0.1;所述的Lewis酸选自AlCl3、TiCl4、ZnCl2中的一种或两种以上;所述的质子酸选自甲磺酸和或硫酸;所述有机溶剂选自芳烃类溶剂和或卤代烃类溶剂。

全文数据:

权利要求:

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