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申请/专利权人：津药生物科技(天津)有限公司
申请日：2023-12-22
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118236514A
主分类号：A61K47/68
分类号：A61K47/68;A61K47/65;A61K31/58;A61K31/573;A61P29/00;A61P37/02;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/06;A61P19/08;A61P25/00;A61P17/00
优先权：["20221224 CN 2022116688745"]
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：本发明提供了一种抗体‑糖皮质激素偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物及其用途。抗体‑糖皮质激素偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，结构式如正文所示。本发明提供的抗体‑糖皮质激素偶联物ADC可以显著影响糖皮质激素介导的信号通路的激活水平，从而产生显著的抗炎活性；具有良好的血浆稳定性，可以避免糖皮质激素分子在体循环中的提前释放；具有良好的内吞能力和人溶酶体裂解能力，可以实现ADC的靶向吸收及糖皮质激素小分子的快速释放，从而提高疗效。在小鼠接触性超敏反应模型和大鼠类风湿关节炎模型中，显示出优异的抗炎活性，显著优于阿达木单抗及对照组。
主权项：1.具有式I所示的抗体-糖皮质激素偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其特征在于，所述式I的结构式如下： 其中，Ab为抗TNF-α抗体或其抗原结合片段；L1选自： m为1-8的整数，p为1-8的整数，s为1-6的整数；L2不存在，或选自r为1-6的整数，q为1-8的整数；D为具有式II所示的糖皮质激素衍生物： 糖皮质激素衍生物D以21位羟基的氧原子为连接部位，式II中，R1选自H或F或Cl；R2选自H、甲基或F；R3、R4分别独立选自H、OH、含1-6个碳的烷基、OR6、OCOR7，或R3和R4共同形成即C16，C17位之间还通过氧桥相连；其中，R6选自H或含1-6个碳的烷基或卤素取代的烷基；R7选自含1-6个碳的烷基、含2-6个碳的烯基、含2-6个碳的炔基、含6-10个碳的芳基或含4-10个碳的杂芳基或杂环基；R8、R9分别独立选自H、含1-6个碳的烷基、含3-10个碳的环烷基、含2-6个碳的烯基、含2-6个碳的炔基、含6-10个碳的芳基、含4-10个碳的杂芳基或杂环基；卤素选自F或Cl；R5选自H、F或Cl；D不可选自， n为1-8的整数或小数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 津药生物科技(天津)有限公司 抗体-糖皮质激素偶联物及其用途
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