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申请/专利权人：金仓(上海)医药生物科技有限公司
申请日：2024-03-29
公开（公告）日：2024-06-25
公开（公告）号：CN118239969A
主分类号：C07F5/02
分类号：C07F5/02
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.06.25#公开
摘要：本发明提供一种苯并‑1,4‑二氧六环‑6‑硼酸的制备方法，该方法以邻苯二酚为原料，首先与HMDS在催化剂存在下对酚羟基硅保护，接着与1,2‑二卤乙烷在碱催化下反应得到1,4‑苯并二氧六环；随后NBS溴代得到6‑溴‑1,4‑苯并二氧六环；最后6‑溴‑1,4‑苯并二氧六环与镁、二甲氨基硼酸新戊二醇酯一锅法，后处理经盐酸水解得到苯并‑1,4‑二氧六环‑6‑硼酸。本发明提供的制备方法，其优点成本低，收率高，操作简单且连贯，避免应用安全性低和对设备要求高的正丁基锂或价格昂贵钯催化剂。
主权项：1.一种苯并-1,4-二氧六环-6-硼酸的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： 步骤A：邻苯二酚与HMDS在催化剂存在下先保护二酚，接着加入1,2-二卤乙烷、有机溶剂和碱，升温反应得到1,4-苯并二氧六环；步骤B：1,4-苯并二氧六环与有机溶剂混合，分批加入NBS溴代得到6-溴-1,4-苯并二氧六环；步骤C：将二甲胺基硼酸新戊二醇酯、镁和四氢呋喃混合，升温后滴加6-溴-1,4-苯并二氧六环溶液反应，加酸处理后得到苯并-1,4-二氧六环-6-硼酸。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 金仓(上海)医药生物科技有限公司 一种苯并-1,4-二氧六环-6-硼酸的制备方法
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