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申请/专利权人：北京安龙生物医药有限公司
申请日：2024-02-20
公开（公告）日：2024-06-18
公开（公告）号：CN118206597A
主分类号：C07H15/04
分类号：C07H15/04;C07H1/00;C07H21/02;C07K5/062;C12Q1/6883;C12N15/11;A61K47/54;A61K47/65;A61K31/713;A61K45/06;A61P1/16;A61P31/20
优先权：["20230220 CN 2023101846670"]
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.09#实质审查的生效;2024.06.18#公开
摘要：本发明涉及式I所示的GalNAc化合物、其制备核酸偶联物的用途、核酸偶联物及其在预防或治疗肝脏疾病中的用途，该GalNAc化合物能有效的与siRNA缀合并将siRNA靶向递送至肝细胞，偶联的GalNAc化合物可以修饰或增强所连接的核酸的药代动力学和药效学特性。ZY‑L1x‑A‑L2‑B‑R1I。
主权项：1.式I化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体或前药：ZY-L1x-A-L2-B-R1I式中，B为连接基团；R1为核酸分子连接基团x为1、2或3；A选自ZY选自半乳糖、乙酰氨基半乳糖、含半乳糖的寡糖或多糖、含乙酰氨基半乳糖的寡糖或多糖、半乳糖衍生物或乙酰氨基半乳糖衍生物；L1为-L11-L12-L13-；其中，-L11-、-L13-各自独立地选自-CH2m1-NR-、-CH2m1-C＝O-、-NR-CH2m1-或-C＝O-CH2m1-；-L12-为所述-L11-连接ZY，所述-L13-连接A；L2为-C＝O-CH2m2-C＝Om3-；m1为1-6的整数且-L11-、-L13-中的m1可以相同或不同；m2为2-10的整数；m3、n1、n2、n3、p1、p2和p3分别独立地选自0-10的整数；P4为0-6的整数；R选自H、D或C1-C6烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京安龙生物医药有限公司 GalNAc-siRNA偶联物结构及其应用
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