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申请/专利权人:上海市肺科医院(上海市职业病防治院)
摘要:本发明公开了GWP‑042在制备抗结核分枝杆菌药物以及治疗结核病药物中的应用。本发明从结核分枝杆菌与宿主的相互作用机制出发,明确结核菌的关键毒力因子Rv2780,并以此毒力因子作为新型抗结核药物的靶点,针对该毒力因子的结构进行虚拟筛选找到一系列候选化合物分子,通过海分枝杆菌感染的斑马鱼模型进行功能筛选,找到具有抗感染活性的小分子化合物,随后在细胞水平以及动物水平,分别进行细胞毒性、肝细胞毒性以及小鼠毒性的评估,同时在小鼠体内进行药物代谢动力学评估,进而在细胞和小鼠的结核分枝杆菌感染实验中验证该化合物的抗结核治疗效果;为临床结核病的治疗提供了新的小分子治疗药物Rv2780抑制剂GWP‑042。
主权项:1.GWP-042在制备抗结核分枝杆菌药物中的应用,所述GWP-042的全称为S-N-5-3-fluorobenzyl-1H-1,2,4-triazol-3-yltetrahydrofuran-2-carboxamide。
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