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申请/专利权人：云南德彩堂生物医药科技有限公司

摘要：本发明公开了一种灯盏细辛活性部位脂质体，所述灯盏细辛活性部位按重量份计由灯盏细辛经提取转化的黄酮类化合物80‑95份、咖啡酸酯类化合物105‑120份组成，其中：黄酮类化合物中高黄芩素质量百分含量为50‑65％，咖啡酸酯类化合物中4,5‑二咖啡酰基奎宁酸质量百分含量为10‑20％、3,4‑二咖啡酰基奎宁酸质量百分含量为5‑20％，脂质体中灯盏细辛活性部位载药量为0.8‑1.2mgml。本发明所述活性部位脂质体具有提高缺氧耐受、降低血管阻力、抑制血小板聚集、抑制血栓形成、减少缺氧复氧引起的脂质过氧化生物活性，对全脑缺血、局部脑缺血有治疗作用，用于药品和日化用品中。

主权项：1.一种灯盏细辛活性部位脂质体，其特征在于：所述灯盏细辛活性部位按重量份计由灯盏细辛经提取转化的黄酮类化合物80-95份、咖啡酸酯类化合物105-120份组成；所述黄酮类化合物含高黄芩素、灯盏乙素、灯盏甲素，咖啡酸酯类化合物含4,5-二咖啡酰基奎宁酸、3,4-二咖啡酰基奎宁酸、3,5-二咖啡酰基奎宁酸、1,5-二咖啡酰基奎宁酸；所述黄酮类化合物中高黄芩素质量百分含量为50-65％，咖啡酸酯类化合物中4,5-二咖啡酰基奎宁酸质量百分含量为10-20％、3,4-二咖啡酰基奎宁酸质量百分含量为5-20％；所述脂质体灯盏细辛活性部位载药量为0.8-1.2mgml；所述灯盏细辛活性部位脂质体对全脑缺血、局部脑缺血具有治疗作用；所述活性部位脂质体按以下步骤制备：1灯盏细辛提取分离：灯盏细辛干燥全草经粉碎、40-70％乙醇渗漉提取，收集渗漉液于60℃减压浓缩至25℃测定相对密度为0.92-1.10，浓缩液上大孔树脂，先用65℃热水洗脱，再用50％乙醇洗脱，收集乙醇洗脱液于60℃减压浓缩至25℃测定相对密度为0.92-1.10，用乙酸乙酯萃取3次，收集乙酸乙酯萃取液及萃取后母液，备用；2灯盏细辛活性部位制备：步骤1收集的乙酸乙酯萃取液于60℃减压浓缩至原体积的五分之一，添加等体积40-70％乙醇热回流1.5-2.0小时，减压浓缩，干燥，制得咖啡酸酯类化合物；步骤1收集的萃取后母液添加盐酸调pH为1-2，静置24h，沉淀用95％乙醇制成20mgml溶液，用20％NaOH调节pH至中性，添加质量比为浓盐酸：乙二醇：水＝1:10:10的溶液于温度90-120℃条件下反应4-6h，滤过，干燥，制得黄酮类化合物；二者按比例粉碎、混合、过100目筛，制得灯盏细辛活性部位；3空白脂质体制备：以摩尔比为氢化大豆卵磷脂：胆固醇：聚乙二醇＝20-60:5-40:5为脂质，用乙醇充分溶解后加入摩尔浓度为300毫摩尔升、pH为7.3-7.5的醋酸钙和质量浓度为20％的羟丙基-β-环糊精混合溶液组成的水合介质,于65℃下搅拌45min，依次通过400nm、200nm、100nm、50nm微孔滤膜，用1％-10％的蔗糖、pH为7.5的4-羟乙基哌嗪乙磺酸中的一种作为透析介质，于4℃透析过夜，即得；4灯盏细辛活性部位脂质体制备：步骤2制备的灯盏细辛活性部位添加摩尔浓度为300-500毫摩尔升、pH为6.0-7.5的4-羟乙基哌嗪乙磺酸和质量浓度为15％-45％羟丙基-β-环糊精的混合溶液组成的增溶缓冲液，于50℃超声制备成1.6-1.9mgml的饱和溶液，添加步骤3经预热的空白脂质体配置成所需载药浓度，于60℃下保温搅拌孵育45min，于-20℃预冻12h，冷冻干燥，即得。

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百度查询： 云南德彩堂生物医药科技有限公司 一种灯盏细辛活性部位脂质体，其制备方法及应用