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SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明属于药物化学领域,具体涉及SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用。含有通式I的化合物及其药学上可接受的盐、异构体、外消旋体、溶剂化物、多晶型物或前药。本发明将SHP2抑制剂与MEK1抑制剂通过药效团拼接策略,设计和制备出一类全新的SHP2与MEK1双靶点抑制剂,为后期开发RAS突变引起的癌症提供可能的新型药物治疗解决方案。本发明的重要意义在于提供了首个SHP2与MEK1双靶点抑制剂,通过实施例证实了SHP2抑制剂和MEK1抑制剂具有协同作用,可解决单药临床疗效差的问题。

主权项:1.一种如式I所示的芳基螺环类化合物及其药学上可接受的盐,其结构如下: L为键或-NH-O-CH2m-CO-,其中m选自1、2、3、4、5或6;R1、R2、R3、R4、R5独立地选自氢、氘原子、卤素;或者,R4、R5与它们相连的苯环一起形成

全文数据:

权利要求:

百度查询: 中国药科大学 SHP2与MEK1双靶点抑制剂及其制备方法与应用

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