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申请/专利权人：圣路易斯大学;派拉格斯制药公司

摘要：公开了调节将可用于治疗各种疾病的REV‑ERB核受体的化合物。这些化合物可以用于治疗应用，如治疗神经退行性疾病，如焦虑症；自身免疫性疾病或病症；或肌肉病症，如肌肉减少症。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物： 其中X为CR4或N；Y为直接键、O、S、SO、SO2、CH2或NR5或N+R52；Z1为CR9或N；Z2为CR10或N；R1为各自任选地被一个或多个选自以下的基团取代的C1-C5烷基或C3-C7环烷基：卤素、羟基、C1-C5烷氧基或NR5R5；R2为C1-C5烷基、C3-C6环烷基或C1-C4亚烷基-COR8；或各自任选地被至多5个独立地选自R6和R7的取代基取代的苯基或萘基；或5元至6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环或8元至10元杂芳香族二环系统，每个环或环系统包含选自碳原子和1至4个独立地选自至多2个O原子、至多2个S原子和至多4个N原子的杂原子的环成员，每个环或环系统任选地被至多5个独立地选自碳原子环成员上的R7和选自氮原子环成员上的R11的取代基取代；R3为H、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、卤素、C1-C5烷氧基、NR5R5或被NR5R5或OR5取代的C1-C5烷基；R4为H、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基、卤素、C1-C5烷氧基、NR5R5或被NR5R5或OR5取代的C1-C5烷基；每个R5独立地为H、C1-C5烷基或C3-C7环烷基；每个R6独立地为H、C1-C6烷基、C1-C4亚烷基-G1、OC1-C4亚烷基-G1或C3-C7环烷基；或G2；每个R7独立地为H、C1-C6烷基、卤素、NHR5、C1-C5卤代烷基、C3-C7环烷基、氰基、C1-C5烷氧基或O-C3-C7环烷基；每个R9和R10独立地为H、C1-C6烷基、卤素、C1-C5卤代烷基、氰基、C1-C5烷氧基或O-C3-C7环烷基；R8为G3、O-C1-C4亚烷基-G3或NH-C1-C4亚烷基-G3；每个G1独立地为各自任选地被至多5个独立地选自R6和R7的取代基取代的苯基或萘基；或5元至6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环或8元至10元杂芳香族二环系统，每个环或环系统包含选自碳原子和1至4个独立地选自至多2个O原子、至多2个S原子和至多4个N原子的杂原子的环成员，每个环或环系统任选地被至多5个独立地选自碳原子环成员上的R6和R7和选自氮原子环成员上的R11的取代基取代；每个G2为各自任选地被至多5个独立地选自R7或G3的取代基取代的苯基或萘基；或5元至6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环或8元至10元杂芳香族二环系统，每个环或环系统包含选自碳原子和1至4个独立地选自至多2个O原子、至多2个S原子和至多4个N原子的杂原子的环成员，每个环或环系统任选地被至多5个独立地选自碳原子环成员上的R7或G3和选自氮原子环成员上的R11的取代基取代；G3为各自任选地被至多5个独立地选自R7的取代基取代的苯基或萘基；或5元至6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环或8元至10元杂芳香族二环系统，每个环或环系统包含选自碳原子和1至4个独立地选自至多2个O原子、至多2个S原子和至多4个N原子的杂原子的环成员，每个环或环系统任选地被至多5个独立地选自碳原子环成员上的R7和选自氮原子环成员上的R9的取代基取代；并且每个R11独立地为H、C1-C5烷基、C1-C5卤代烷基或被NR5R5或OR5取代的C1-C5烷基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 圣路易斯大学 派拉格斯制药公司 REV-ERB激动剂