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申请/专利权人：拜耳股份公司;拜耳制药股份公司

摘要：本发明涉及式I的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸优选呈其盐或溶剂化物或水合物之一的形式，优选式I‑M‑I的呈一水合物I的形式的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸或式I‑M‑II的呈一水合物II的形式的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸在心肺和肺病症，诸如肺动脉高压PAH、慢性血栓栓塞性肺高压CTEPH和与慢性肺疾病相关的肺高压PH第3类PH，诸如慢性阻塞性肺疾病中的肺高压PH‑COPD和肺高压并发特发性间质性肺炎PH‑IIP的吸入治疗中的用途，其特征在于将包含240至4000μg优选480至2000μg的式I的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸优选呈其盐或溶剂化物或水合物之一的形式，优选式I‑M‑I的呈一水合物I的形式或式I‑M‑II的呈一水合物II的形式的5S‑{[2‑4‑羧基苯基乙基][2‑2‑{[3‑氯‑4'‑三氟甲基联苯‑4‑基]甲氧基}苯基乙基]‑氨基}‑5,6,7,8‑四氢喹啉‑2‑甲酸的吸入剂型每日一次或两次持续至少连续两天的时间段优选至少连续2至7天，优选持续至少连续14天的时间段，特别是从开始治疗之后持续整个疾病过程施用给有需要的患者，其中所述吸入剂型优选包含活性成分和药学上合适的赋形剂或载剂的组合，同时优选地将所述活性成分和药学上合适的赋形剂填充在硬胶囊中。

主权项：1.用于心肺病症的吸入治疗的5S-{[2-4-羧基苯基乙基][2-2-{[3-氯-4'-三氟甲基联苯-4-基]甲氧基}苯基乙基]-氨基}-5,6,7,8-四氢喹啉-2-甲酸，其特征在于将包含240至4000μg的式I-M-I的呈其结晶变体一水合物I的形式的式I的5S-{[2-4-羧基苯基乙基][2-2-{[3-氯-4'-三氟甲基联苯-4-基]甲氧基}苯基-乙基]-氨基}-5,6,7,8-四氢喹啉-2-甲酸的吸入剂型每日一次或两次持续至少连续两天的时间段施用给有需要的患者，其中所述化合物的X射线粉末衍射图在25℃下并以Cu-Kα1作为放射源测量包含至少在6.9、7.2、7.3、12.8和29.2处的峰，以2θ值±0.2°表示。

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