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申请/专利权人：拜耳公司

摘要：本发明涉及TASK‑1和TASK‑3通道的选择性阻断剂，特别是式II的取代的咪唑并[1，2‑a]嘧啶和取代的咪唑并[1，2‑a]吡啶衍生物，与α2‑肾上腺素受体亚型Cα‑2C拮抗剂，特别是式I的取代的杂环甲酰胺的结合物，其用于治疗和或预防睡眠相关的呼吸障碍，优选阻塞性和中枢性睡眠呼吸暂停和打鼾。

主权项：1.式I化合物与式II化合物的结合物，及其盐、溶剂合物和盐的溶剂合物 其中X代表S、N或O；Y代表N、S或O，其中如果X代表S，则Y代表N；Z代表C、O、N，其中如果X代表N且Y代表N，则Z代表O；R1代表5-或6-元杂芳基或苯基，其中5-或6-元杂芳基可被1或2个独立地选自C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和卤素的取代基取代；其中C1-C4-烷基又可被卤素至多三取代，其中C1-C4-烷氧基又可被卤素至多三取代，其中苯基可被1或2个独立地选自C1-C4-烷基、C3-C5-环烷基、C1-C4-烷氧基、氰基、羟基和卤素的取代基取代；其中C1-C4-烷基又可被卤素至多三取代，R2代表氢或C1-C4-烷基；其中C1-C4-烷基又可被卤素至多三取代，或与R2所连接的碳原子一起，形成C3-C4-环烷基环，R3代表氢或C1-C4-烷基；其中C1-C4-烷基又可被卤素至多三取代，R4当Z代表N或O时不存在；当Z代表C时代表氢、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、苯基或卤素；其中C1-C4-烷基又可被卤素至多三取代且苯基又可被卤素取代，R5代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素，R6代表式a、b、c、d、e、f或g的基团 其中＊＊＊标记与相邻哌啶环连接的键，其中R7代表氢、C1-C4-烷基、C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C4-环烷氧基或苯基，其中C1-C4-烷基又可被C3-C4-环烷基、C1-C4-烷氧基、C3-C4-环烷氧基取代并且可被卤素至多三取代，其中C1-C4-烷氧基又可被C3-C4-环烷基取代并且可被卤素至多三取代，其中C3-C4-环烷基又可被单氟甲基、二氟甲基或三氟甲基取代并且可被卤素至多二取代，其中C1-C4-烷氧基又可被C3-C4-环烷基取代并且可被卤素至多三取代，其中C3-C4-环烷基又可被卤素单取代或二取代，其中C3-C4-环烷氧基又可被卤素至多二取代，其中R8代表氢或氟，其中R9代表氢、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基或卤素；其中C1-C4-烷基又可被C1-C4-烷氧基取代，n代表0或1，m代表0、1或2，p代表0、1或2以及q代表0、1或2， 其中环Q代表下式的哌嗪或二氮杂双环体系 其中＊表示与相邻CHR’2基团连接的键且＊＊表示与羰基连接的键，W1、W2或W3代表CH或N，R’1代表卤素、氰基、C1-C4-烷基、环丙基或环丁基其中C1-C4-烷基可被氟至多三取代且环丙基和环丁基可被氟至多二取代，以及R’2代表C4-C6-环烷基，其中环CH2基团可被-O-替代，或R’2代表式a的苯基、式b或c的吡啶基或式d、e、f或g的吡咯基， 其中＊＊＊标记与相邻羰基连接的键且R’3代表氢、氟、氯、溴或甲基，R’4代表氢、氟、氯、溴、氰基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基，其中C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基可各自被氟至多三取代，R’5代表氢、氟、氯、溴或甲基，R’6代表氢、C1-C3-烷氧基、环丁氧基、氧杂环丁-3-基氧基、四氢呋喃-3-基氧基、四氢-2H-吡喃-4-基氧基、单-C1-C3-烷基氨基、二-C1-C3-烷基氨基或C1-C3-烷基硫基，其中C1-C3-烷氧基可被氟至多三取代，R7代表氢、氟、氯、溴、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基，R8A和R8B相同或不同且彼此独立地代表氢、氟、氯、溴、C1-C3-烷基、环丙基或C1-C3-烷氧基其中C1-C3-烷基和C1-C3-烷氧基可各自被氟至多三取代，R9代表氢、C1-C3-烷基或氨基以及其中在子式d中Y代表O、S或NCH3，其中在子式e和f中Y代表O或S，或R’2代表-OR10或-NR11R12基团，其中R10代表C1-C6-烷基、C4-C6-环烷基或[C3-C6-环烷基]甲基，R11代表氢或C1-C3-烷基以及R12代表C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、苯基或苄基、1-苯基乙基或2-苯基乙基，其中C1-C6-烷基可被氟至多三取代，以及其中苯基和在苄基、1-苯基乙基和2-苯基乙基中的苯基可被相同或不同的选自氟、氯、甲基、乙基、三氟甲基，甲氧基、乙氧基、三氟甲氧基和三氟甲基硫基的基团至多三取代，或R11和R12相互连接，并与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷、哌啶、吗啉或硫代吗啉环，或R11和R12相互连接，并与它们所连接的氮原子一起形成式c的四氢喹啉环或式d的四氢异喹啉环， 其中＊＊标记与羰基连接的键。

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权利要求：

百度查询： 拜耳公司 用于治疗睡眠呼吸暂停的α2-肾上腺素受体亚型C(α-2C)拮抗剂与TASK1/3通道阻断剂的结合物