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申请/专利权人：吉尔多肽生物制药(大连市)有限公司;滨海吉尔多肽有限公司
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸及其合成方法。本Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸的合成方法包括如下步骤：步骤S1，通过L‑组氨酸、碳酸钠、二碳酸二叔丁酯制备第一中间体；步骤S2，通过第一中间体、氢氧化钠制备第二中间体；步骤S3，通过第二中间体、对甲苯磺酰氯制备得到所述Nα‑叔丁氧羰基‑Nim‑对甲苯磺酰基‑L‑组氨酸。采用一锅法合成产品，整个制备过程不需要对中间体进行纯化，也不需要来回倒换反应装置，具有工艺简单、操作方便、产品纯度及收率较高等优点，尤其适于工业化生产。
主权项：1.一种Nα-叔丁氧羰基-Nim-对甲苯磺酰基-L-组氨酸的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：步骤S1，通过L-组氨酸、碳酸钠、二碳酸二叔丁酯制备第一中间体；步骤S2，通过第一中间体、氢氧化钠制备第二中间体；步骤S3，第二中间体与对甲苯磺酰氯反应得到混合溶液，对所述混合溶液进行后处理，得到所述Nα-叔丁氧羰基-Nim-对甲苯磺酰基-L-组氨酸。
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