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申请/专利权人：海帕瑞吉尼克斯股份有限公司

摘要：本发明涉及吡唑并吡啶化合物，其抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶4MKK4，特别是相对于蛋白激酶JNK1和MKK7选择性抑制MKK4。所述化合物可用于促进肝脏再生或减少或预防肝细胞死亡。它们还可用于治疗骨关节炎或类风湿性关节炎或CNS相关疾病。

主权项：1.一种具有式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和光学异构体， 其中式I中的变量具有如下含义：R1是H、烷基或具有4至5个环碳原子和1或2个独立地选自O、NH或N-烷基的杂原子的杂环烷基；A是键或选自以下的连接基团-CO-，-CO-CO-，-S-，-SO-，-SO2-，-O-，-NR10-，亚烷基，其任选地被1或2个独立地选自OH和烷氧基的基团取代，-CONR10-，-NR10CO-，-NR10-SO2-，和-O2S-NR10-；Q是芳族或杂芳族的5-或6-元单环或9-或10-元双环基团其中Q被-NR10SO2R12或-N＝S＝OR10NR10R10取代且任选地被1、2或3个独立地选自以下的基团取代卤素，和烷基，其任选地被1或2个独立地选自苯基、卤素取代的苯基和卤素的取代基取代；R4是H，卤素，或烷基；R5是卤素，烷基，其任选地被1或2个独立地选自烷氧基、NR10R10、-COOR10和噁二唑基的基团取代，烯基，炔基，苯基或萘基，其任选地被1、2或3个独立地选自以下的基团取代烷基，卤素，卤代烷基，羟基，羟烷基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，烷基SO＝NR10-，烷基磺酰基-NR10-，NR10R10，R10R10NSO2-，R10R11NSO2-，烷基-C＝O-NR10SO2-，R10R11NC＝O-，烷氧基，苄氧基，卤代烷氧基，-OCH2O-在相邻位置连接到苯环的亚甲二氧基，-OCH2CH2O-在相邻位置连接到苯环的亚乙二氧基，NO2，-COOR10，-COOR14，R10R10NC＝O-，CN，烷基羰基-NR10-，四唑基，烯基，羧基取代的烯基，烷基SO＝NR10-，-CONR10-O-亚烷基-OH，和-CONR10-O-亚烷基-O-烷基，苯基烯基，其中所述苯基任选地被1、2或3个独立地选自OH、烷氧基和-CONR10R19的基团取代，具有1、2或3个独立地选自O、N和S的杂原子的杂芳族或非芳族杂环的5-或6-元单环或杂芳族9-或10-元双环的基团，所述基团任选地被1或2个独立地选自以下的基团取代烷基，卤代烷基，烷氧基，-NR10R10，卤素，-NR10-环烷基，四唑基，-O-亚烷基-NR10R10，-NR10-亚烷基-O烷基，-CN，-CONR10R10，-COOR10，烷基SO＝NR10-，-CONR10-O-亚烷基-OH，-CONR10-O-亚烷基-O-烷基，吗啉基，哌嗪基，噁二唑基和苯基羰基；R6是H，或烷基；R10在每次出现时独立地是H、烷基、任选地被羟基或烷氧基取代的苯基、或是其中苯基任选地被卤素取代的苯基烷基；R11是被1、2或3个羟基取代的烷基；R12是H、烷基、苯基烷基，或-NR10R10；R14是被1或2个独立地选自-NR10R10、羟基或烷氧基的基团取代的烷基；R19是H、烷基、苯基烷基、苯基、被烷氧基取代的苯基、或是亚烷基-SO2-烷基或除了丙烷-1-磺酸[3-5-溴-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-羰基-2,4-二氟苯基]酰胺。

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百度查询： 海帕瑞吉尼克斯股份有限公司 用于促进肝脏再生或减少或预防肝细胞死亡的蛋白激酶MKK4抑制剂