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申请/专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司

申请日：2020-06-18

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119320379A

专利技术分类：..被仅含脂族碳原子的碳链连接的[2006.01]

专利摘要：本公开涉及吲唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，本公开涉及通式I所示的吲唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其作为雌激素受体调节剂预防和或治疗雌激素受体介导的或依赖性的疾病或病症的用途，所述的疾病特别优选乳腺癌。其中通式I中的各取代基与说明书中的定义相同。

专利权项：1.一种通式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体或其混合物形式、或其可药用的盐： 其中：G为CH或N；Z选自键、CR5R6、-O-CH2t-或-NR7-CH2t-；环A选自环烷基或杂环基；Ra选自-CH2CH＝CHCONR8R9、-COCH＝CR10R11和-COC≡CR12；Rb选自氢原子或烷基；R1各自相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R2选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氨基、氰基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、环烷基、芳基和杂芳基；R3各自相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、氨基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、NR13COR14、CONR13R14、SO2R15、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R4各自相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、氨基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R5和R6相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、氨基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R7选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R8和R9相同或不同，且各自独立地选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；或者，R8和R9与相连接的氮原子一起形成杂环基，其中所述的杂环基除含有1个氮原子之外，还任选含有1～2个相同或不同选自N、O和S的杂原子，并且所述的杂环基任选被选自烷基、烷氧基、卤素、氨基、氰基、硝基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基中的一个或多个取代基所取代；R10和R11相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、氨基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R12选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R13和R14相同或不同，且各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、氰基、氨基、硝基、羧基、醛基、羟基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；R15选自氢原子、烷基、卤代烷基、羟烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基；m为0或1；n为0、1、2或3；q为0、1、2、3、4或5；s为0、1、2或3且t为0、1、2、3、4、5或6。

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