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申请/专利权人：约翰霍普金斯大学;捷克共和国科学院有机化学与生物化学研究所

申请日：2020-10-29

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119320333A

专利技术分类：....羧酰胺基的碳原子连接在无环不饱和碳架的碳原子上[2006.01]

专利摘要：本申请涉及衣康酸酯和衣康酸甲酯的前药。本申请公开了衣康酸以及1‑甲基衣康酸和4‑甲基衣康酸的前药及其用于治疗与炎症相关的疾病、紊乱或状况的用途。本申请进一步公开了一种用于治疗与炎症相关的疾病、紊乱或状况的方法，所述方法包括向有相应治疗需要的受试者施用如上所述的前药。

专利权项：1.一种式I的化合物： 其中：R1和R2可以是相同或不同的，并且各自独立地选自以下中的一个或更多个及其组合：a-OR3，其中R3是H或C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；b其中n是选自1、2、3和4的整数；R4是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基或-OR5，其中R5是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；c其中m是选自1、2、3和4的整数；p是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19和20的整数；并且R6是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；d其中R7选自：i-C＝O-O-R8，其中R8是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；ii其中R9是H或C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基；R10是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；R11和R12各自独立地是H或保护基团；并且R13是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；iii其中q是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9和10的整数；R11和R12各自独立地是H或保护基团；R14是H或C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基；并且R15是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基；以及iv其中R16和R17各自独立地选自H、C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基和保护基团；R18是芳基；e其中R19是C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基；f其中u是选自1、2、3和4的整数；R20是H或C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基；并且R21是-OR22，其中R22是C1-C6直链或支链的未被取代或被取代的烃基或-NR23R24，其中R23和R24各自独立地是H或C1-C4直链或支链的未被取代或被取代的烃基；条件是R1和R2不能同时都是-OH或都是-OR3；以及其药学上可接受的盐。

百度查询： 约翰霍普金斯大学 捷克共和国科学院有机化学与生物化学研究所 衣康酸酯和衣康酸甲酯的前药