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申请/专利权人：帕里昂科学公司

申请日：2023-01-25

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119325465A

专利技术分类：....氮原子（硝基入C07D241/16）[2006.01]

专利摘要：本发明涉及ENaC抑制剂例如，式I的化合物及其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、同位素标记的衍生物、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体和前药。还公开了组合物、制备方法、组合疗法、试剂盒、用途和方法。示例性用途包括促进粘膜表面水合和治疗疾病和病症，所述疾病和病症包括慢性阻塞性肺病COPD、哮喘、支气管扩张、急性和慢性支气管炎、囊性纤维化、原发性纤毛运动障碍、特发性肺纤维化和肺炎。

专利权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体或同位素标记的衍生物，其中：RW1为氢、卤素、任选取代的烷基或–NRN2；RW2为氢、卤素、任选取代的烷基或–NRN2；任选地其中RW1和RW2连接在一起以形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；RN的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或氮保护基，或者任选地键合到同一氮原子的RN的两个实例连接在一起以形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；L1、L2、L2和L4的每个实例独立地为键、任选取代的C1-10亚烷基、任选取代的C2-10亚烯基、任选取代的C2-10亚炔基、任选取代的C1-10亚杂烷基、任选取代的C2-10亚杂烯基或任选取代的C2-10亚杂炔基；R4的每个实例独立地为卤素、–CN、–NO2、–N3、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的酰基、–ORO、–NRN2或–SRS；RO的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或氧保护基；RS的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或硫保护基；每个p独立地选自0、1、2、3和4；Y1和Y2的每个实例独立地为键、–CH2–、–O–、–S–、–NR8–、–C＝O–、–S＝O–、–S＝O2–、–OC＝O–、–OS＝O2–、–C＝OO–、–S＝O2O–、–NR8C＝O–、–NR8S＝O2–、–C＝ONR8–、–S＝O2NR8–或R8的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或氮保护基，任选地其中R8被0、1或2个–NRR1取代；环A为任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂芳基、任选取代的亚杂环基或任选取代的亚杂芳基；Z为氢、–NRR1、–N+O-RR1、–ORB、–CR13、–NRAC＝ORC、–NRAC＝OORB、–NRAC＝ONRA2、–NRAC＝NRANRA2、–C＝OORB、–C＝ONRA2或–B；RA的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或氮保护基，任选地其中键合到同一氮原子的两个RA连接在一起以形成任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；RB的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的酰基或氧保护基；RC的每个实例独立地为氢或任选取代的烷基；R和R1的每个实例独立地为氢、任选取代的烷基、任选取代的杂烷基、多羟基化的烷基、多羟基化的杂烷基、任选取代的酰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基、任选取代的杂环基、任选取代的-烷基-E、任选取代的-杂烷基-E或氮保护基，任选地其中键合到同一氮原子的R和R1与居间原子连接在一起以形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；E的每个实例独立地为任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的碳环基或任选取代的杂环基，任选地其中E为环状糖；并且B为任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基，任选地其中B被0、1或2个-R1取代。

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