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申请/专利权人：萤火虫生物股份有限公司

申请日：2023-03-10

公开（公告）日：2025-01-17

公开（公告）号：CN119325392A

专利技术分类：...该改性剂是抗体、免疫球蛋白或其片段, 例如Fc-片段[2017.01]

专利摘要：公开了化合物，其可用作接头‑有效载荷化合物。所述化合物具有以下结构I作为其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中X1、X2、X3、X4、X5、R4a和R4b如本文所定义。还提供了与结构I的化合物和靶向部分或其结合片段的缀合物相关的另外的化合物、缀合物、制备方法、药物组合物和治疗方法。

专利权项：1.一种具有以下结构I的化合物： 其中：X1、X2、X3、X4和X5中的一个是C-L1-R1，X1、X2、X3、X4和X5中的另一个是C-L2-R2，并且X1、X2、X3、X4和X5中的其余三个各自独立地是N、C-R3或C-L3-R3a；R1、R2和R3a各自独立地包括一个或多个选自以下的部分：氨基酸元件、带电元件、亚杂烷基元件、亲水元件、触发元件、牺牲元件、极帽、有效载荷以及其组合；条件是R1和R2中的至少一个包括有效载荷；R3在每次出现时独立地选自由以下组成的组：氢、氘、烷基、卤代烷基、卤代、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、胺基、酰胺基、醛、羟基、氰基、硝基、硫醇、羧基、羧烷基、烷基-SO3H、烷基-O-PO3H、烷基-PO3H、-O-羧烷基、-O-烷基-SO3H、-O-烷基-O-PO3H、-O-烷基-PO3H、-SO3H、-OPO3H、-PO3H、烷基-O-PO3-烷基、烷基-PO3-烷基、-O-烷基-SO3-烷基、-O-烷基-O-PO3-烷基、-O-烷基-PO3-烷基、-SO3-烷基、-OPO3-烷基、-PO3-烷基、硫酰胺、亚磺酰胺和碳水化合物；R4a和R4b各自独立地是氢、氘、卤代或-S-R4c，其中R4c是经取代的或未经取代的C6-C10芳基或经取代的或未经取代的5-12元杂芳基；并且L1、L2和L3各自独立地是直接键或接头，所述接头包括任选取代的亚烷基、任选取代的亚烯基、任选取代的亚炔基、任选取代的亚杂烷基、任选取代的亚杂烯基、任选取代的亚杂炔基、杂原子接头、任选取代的亚环烷基、任选取代的亚芳基、任选取代的亚杂环基、任选取代的亚杂芳基或其组合；作为其立体异构体、对映异构体或互变异构体或其混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药。

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