恭喜味之素株式会社松田丰获国家专利权
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龙图腾网恭喜味之素株式会社申请的专利具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112261954B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201980039638.7,技术领域涉及:A61K47/64;该发明授权具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐是由松田丰;畑田纪子;山田慧;敷田奈都纪;新保和高;藤井友博;平泽成郎设计研发完成,并于2019-06-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐在说明书摘要公布了:本发明提供可实现抗体的修饰、特别是抗体的位置选择性修饰的技术。更具体而言,本发明提供下述式I所表示的具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐等:A‑L‑E‑BI[式中,A为针对抗体的亲和性物质,L为包含离去基团的二价基团,E为包含亲电子基团的二价基团,所述亲电子基团为:i与上述离去基团连接、并且ii具有与上述抗体中的亲核基团进行反应的能力,B为生物正交性官能团,上述离去基团具有通过上述亲核基团与上述亲电子基团之间的反应而从E上切割并脱离的能力。]。
本发明授权具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐在权利要求书中公布了:1.下述式I所表示的具有针对抗体的亲和性物质和生物正交性官能团的化合物或其盐: A-L-E-BI 式中, A为针对抗体的亲和性物质, L为包含离去基团的二价基团, E为包含亲电子基团的二价基团,所述亲电子基团为:i与上述离去基团连接、并且ii具有与上述抗体中的亲核基团进行反应的能力, B为生物正交性官能团, 上述离去基团具有通过上述亲核基团与上述亲电子基团之间的反应而从E上切割并脱离的能力, 上述亲和性物质为对IgG的Fc区具有结合能力的肽, 上述肽包含下述中的任一种氨基酸序列: 1FNMQQQRRFYEALHDPNLNEEQRNARIRSIKDDSEQIDNO:5、 2FNMQQQRRFYEALHDPNLNEEQRNARIKSIRDDSEQIDNO:6、 3β-Ala-NMQQQRRFYEALHDPNLNEEQRNARIRSIRDDSEQIDNO:7、 4FNMQQQRRFYEALHDPNLNEEQRNAKIKSIKDDSEQIDNO:8、 5FARLVSSIRYSEQIDNO:26、 6FGRLVSSIRYSEQIDNO:27、 7TWKTSRISIFSEQIDNO:28、 8HWRGWVSEQIDNO:30、 9HYFKFDSEQIDNO:31、 10HFRRHLSEQIDNO:32、 11DAAGSEQIDNO:33、 12NARKFYKGSEQIDNO:34、 13NKFRGKYKSEQIDNO:35、 14FNMQCQRRFYEALHDPNLNEEQRNAKIKSIRDDCSEQIDNO:36、 15FNMQCQRRFYEALHDPNLNKEQRNARIRSIRDDCSEQIDNO:41、 16FNMQCQRRFYEALHDPNLNEEQRNARIRSIKDDCSEQIDNO:42、 17FNKQCQRRFYEALHDPNLNEEQRNARIRSIRDDCSEQIDNO:43、 18RGNCAYHKGQIIWCTYHSEQIDNO:46、 19RGNCAYHKGQIVWCTYHSEQIDNO:47、 20RGNCAYHKGQVVWCTYHSEQIDNO:48、 21RGNCAYHKGQAVWCTYHSEQIDNO:49、 22RGNCAYHKGQLLWCTYHSEQIDNO:50、 23RGNCAYHKGQLIWCTYHSEQIDNO:51、 24DCAYHKGQIVWCTSEQIDNO:52、 25DCAYHKGQVVWCTSEQIDNO:53、 26RGNCAYHKSQIIWCTYHSEQIDNO:55、 27RGNCAYHKDQIIWCTYHSEQIDNO:57、 28RGNCAYHKEQIIWCTYHSEQIDNO:59、 29RGNCAYHKHQIIWCTYHSEQIDNO:63、 30RGNCAYHKGQEVWCTYHSEQIDNO:71、 31CAYHKGQLVWCSEQIDNO:72、 32RGNCAYHKSQLVWCTYHSEQIDNO:77、 33RGNCAYHKQQLVWCTYHSEQIDNO:81、 34RGNCAYHKEQLVWCTYHSEQIDNO:82、 35β-Ala-NMQQQRRFYEALHDPNLEEQRNARIRSISEQIDNO:97、 36FNMQQQRRFYEALHDPNLNKEQRNARIRSIRDDSEQIDNO:98、 37GNCAYHKGQIIWCTYHSEQIDNO:99、 38β-Ala-NMQQQRRFYEALHDPNLEEQRNARIRSIKDDSEQIDNO:100、或 39RGNCAYHEGQIIWCTYHSEQIDNO:108, 其中,上述式I所表示的化合物为下述式I-1所表示的化合物: A-L1-L2-E1-E2-E3-BI-1 式中, A和B与上述式I中相应符号的含义相同, L1为键或二价基团, L2为离去基团, E1为i与上述离去基团连接、并且ii具有与上述抗体中的亲核基团进行反应的能力的亲电子基团, E2为下述式i所表示的基团, 这里,环Z是与E1结合的环构成原子X’及其两邻的环构成原子均为碳原子的二价环基,或者是与E1结合的环构成原子X’为氮原子、且氮原子的两邻的环构成原子为碳原子的二价杂环基,·为结合键, E3是键或二价基团, 上述离去基团具有通过上述亲核基团与上述亲电子基团之间的反应而从E1上切割并脱离的能力, 上述亲电子基团为-C=O-, 上述生物正交性官能团为选自下述的基团:叠氮残基、硫醇残基、马来酰亚胺残基和硫酯残基, 上述L2为选自下述结构式的基团: 这里,○白色圆为与L1的结合键,●黑色圆为与E1的结合键。
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