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龙图腾网恭喜浙江工业大学申请的专利一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115613061B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-24发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202210988375.8，技术领域涉及：C25B3/23；该发明授权一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法是由翁意意;张依洋;徐晓斌;徐敏设计研发完成，并于2022-08-17向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法，干燥洁净的反应瓶中加入式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽，并加入叠氮化试剂、金属催化剂、配体、电解质和反应溶剂A，反应中采用电极体系于室温下进行电氧化反应；反应结束后，将反应液体系用水淬灭并用二氯甲烷萃取，减压浓缩除去溶剂，粗产品通过硅胶柱层析分离纯化得到纯产物式IV所示的叠氮取代的四氮唑并[1,5‑a]吲哚或者式II所示的叠氮取代的四氮唑并[1,5‑a]吲哚肽；反应式如下：本发明的方法避免了大量的金属或非金属氧化剂，添加剂，且能定点修饰小分子吲哚及含特定氨基酸的多肽化合物，反应选择性高。

本发明授权一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法在权利要求书中公布了：1.一种电氧化条件下的色氨酸及吲哚衍生物的修饰方法，其特征在于包括以下步骤：干燥洁净的反应瓶中加入式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽，并加入叠氮化试剂、金属催化剂、配体、电解质和反应溶剂A，反应中采用电极体系于室温下进行电氧化反应；反应结束后，将反应液体系用水淬灭并用二氯甲烷萃取，减压浓缩除去溶剂，粗产品通过硅胶柱层析分离纯化得到纯产物式IV所示的叠氮取代的四氮唑并[1,5-a]吲哚或者式II所示的叠氮取代的四氮唑并[1,5-a]吲哚肽；反应式如下： 式I和II中，AAn表示选自多个不同的氨基酸，n表示氨基酸的个数，n取值为0～10的整数；AA为甘氨酸、丙氨酸、丝氨酸、半胱氨酸、苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、蛋氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、天冬氨酸、天冬酰胺、谷氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、精氨酸或组氨酸；R1选自邻苯二甲酰基、叔丁氧羰基、乙酰基、苄氧羰基、9-芴基甲氧基羰基或氢；R2选自甲氧基、乙氧基、苄基、叔丁酯或氢；其中，R1、R2选择H时均表示不使用保护基； 式III和IV中，R3选自C1～15烷基、碳数1～15取代烷基、醇羟基、酯基、氨基、芳基或卤素，其中碳数1～15取代烷基中任一-CH2-由-O-、-S-、-NH-、-CO-、-CO-O-或-O-CO-所取代； 反应溶剂A包括缓冲液-酸体系和有机溶剂； 缓冲液是pH＝6～8的磷酸缓冲液PB、pH＝6～8的磷酸盐缓冲液PBS、pH＝6～8的三羟甲基氨基甲烷Tris、pH＝6～8的三羟甲基氨基甲烷盐酸Tris-HCl中的一种；所述缓冲液-酸体系是用酸将缓冲液pH调节至2～4形成的混合液体系，酸选自乙酸、三氟乙酸中的至少一种； 有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、六氟异丙醇、丙二醇、丙三醇、叔丁醇、叔戊醇、苯、甲苯、二甲苯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺DMF、二甲基亚砜DMSO、乙腈、1,4-二氧六环中的至少一种； 所述缓冲液-酸体系和有机溶剂的体积比是0.8～1.5:1； 所述金属催化剂选自下列一种：一价锰催化剂、二价锰催化剂或三价锰催化剂；金属催化剂的摩尔用量是式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽摩尔量的10～30％； 所述叠氮化试剂选自下列之一：NaN3、TMSN3、TsN3、Togni-N3；叠氮化试剂的摩尔用量是式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽摩尔量的2～60倍； 所述配体选自下列之一：1，10-菲咯啉、2，9-二甲基-1，10-菲咯啉；配体的摩尔用量是式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽摩尔量的10～30％； 所述电解质选自下列之一：四丁基溴化铵、四丁基六氟磷酸铵、四丁基高氯酸铵、四丁基四氟硼酸铵、四丁基碘化铵、四丁基醋酸铵、高氯酸锂、四丁基硫酸氢铵；电解质的摩尔用量是式III所示的吲哚或式I所示的含色氨酸的多肽摩尔量的100～300％。

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