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龙图腾网恭喜甘肃皓天医药科技有限责任公司申请的专利一种光学纯2-甲基哌啶-5-胺的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115925615B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-20发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211487229.3，技术领域涉及：C07D211/56；该发明授权一种光学纯2-甲基哌啶-5-胺的制备方法是由刘彦;万文强;李学海设计研发完成，并于2022-11-25向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种光学纯2-甲基哌啶-5-胺的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供了一种光学纯2‑甲基哌啶‑5‑胺的制备方法，以外消旋的6‑甲基‑3‑哌啶甲酸酯为原料，和手性酸反应进行拆分后，得到光学纯的式III中间体，再经过碱化、氨基保护、酰胺化、霍夫曼重排反应，最终以高收率，高光学纯度得到合成药物利特昔替尼的重要中间体光学纯2‑甲基哌啶‑5‑胺。本发明原料价廉易得，合成路线条件温和，容易进行工业化的大规模生产。

本发明授权一种光学纯2-甲基哌啶-5-胺的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种光学纯2-甲基哌啶-5-胺的制备方法，其特征在于，合成路线如下： ； S1、控温20～25℃，将溶于四氢呋喃的N-Boc-D-亮氨酸溶液滴加进式Ⅱ化合物的四氢呋喃溶液中，其中N-Boc-D-亮氨酸用量为0.1mol，式Ⅱ化合物用量为0.1mol，加热升温至回流，搅拌反应1小时； 缓慢降温至0～10℃，体系有大量固体析出，继续搅拌1小时，过滤，滤饼用四氢呋喃淋洗，烘干后得21.1g式Ⅲc化合物； 将得到的固体用160mL溶剂重结晶一次，溶剂为丙酮和乙酸异丙酯按照体积比1:1的混合溶剂，得到固体式Ⅲc化合物； S2、将25.7mmol式Ⅲc化合物溶于二氯甲烷中，冰水浴冷却下滴加30.8mmol三乙胺，室温下继续搅拌1小时，过滤，得式Ⅳ化合物溶液直接用于下步反应； S3、将30.8mmol三乙胺加入到上步得到的式Ⅳ化合物溶液中，冰水浴冷却下，滴加28.3mmol二碳酸二叔丁酯，室温继续反应6h； 反应液依次用水、1%盐酸洗涤后经过干燥、减压浓缩得6.2g式Ⅴc化合物； S4、将19.4mmol式Ⅴc化合物和0.19mol甲酰胺加入到25mLN,N-二甲基甲酰胺中，控温25℃以下滴加28%甲醇钠的甲醇溶液，甲醇钠用量是38.8mmol，滴完后升温至60～65℃反应8小时； 反应体系中加水析出固体，冷却至10℃以下，继续搅拌2小时，过滤，滤饼用冰水淋洗后干燥得4.1g式Ⅵc化合物； S5、将12.4mmol式Ⅵc化合物加入到20mL15%氢氧化钠溶液中，控温0-5℃滴加11%次氯酸钠溶液，滴完后保温搅拌3h； 反应体系升温至70℃，搅拌反应1小时； 降温至15-20℃，用盐酸调节pH=9，加入二氯甲烷萃取，分出有机相后经过干燥、减压浓缩得粗品式Ⅰc，经正庚烷结晶得1.8g式Ⅰc化合物。

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