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恭喜吉首大学唐石获国家专利权

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龙图腾网恭喜吉首大学申请的专利一种1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯的合成方法及用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116283767B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-20发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310051365.6,技术领域涉及:C07D217/26;该发明授权一种1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯的合成方法及用途是由唐石;洪玉;黎淑华;刘浩淼设计研发完成,并于2023-02-02向国家知识产权局提交的专利申请。

一种1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯的合成方法及用途在说明书摘要公布了:本发明公开了一种镍双硼催化的自由基1,2‑氮迁移C‑H环化合成β‑氨基酸衍生物的方法和用途,合成的目标化合物具有下式所示的结构,制备方法是以α‑氨基‑β‑溴氨基酸酯类化合物为反应底物,NiBr2dme为催化剂,B2neo2(联硼酸新戊二醇酯)为还原剂,K2CO3作为碱,以2‑(4,5‑二氢‑1H‑咪唑‑2‑基)‑4‑甲基吡啶(L1)作配体,以乙腈作为溶剂,反应在氮气环境下进行,反应温度为60℃,反应20小时后,经过滤、浓缩等处理后,再经柱层析或薄层色谱分离提纯得到目标产物1,2,3,4‑四氢异喹啉‑4‑羧酸酯(2)。合成反应操作简单,原料价格便宜易得,反应体系温和而且绿色环保,选择性高,条件简单,得率高,具有极大的推广应用价值。

本发明授权一种1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯的合成方法及用途在权利要求书中公布了:1.一种镍双硼催化的自由基1,2-氮迁移C-H环化合成1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯的方法,其特征在于: 以α-氨基-β-溴氨基酸酯1作为反应底物,NiBr2dme为催化剂,B2neo2为还原剂,K2CO3作为碱,以2-4,5-二氢-1H-咪唑-2-基-4-甲基吡啶L1作配体,乙腈作为溶剂,反应在氮气环境下进行,反应温度为60℃,反应20小时后,经过滤、浓缩处理后,再经柱层析或薄层色谱分离提纯得到目标产物1,2,3,4-四氢异喹啉-4-羧酸酯2,NiBr2dme为乙二醇二甲醚溴化镍,B2neo2为联硼酸新戊二醇酯,其反应式如下: 其中,R1和R2均为2-F,34-Cl,4-Me,4-t-Bu,4-OMe,4-Ph中任意一种,R3为H,Me,Pr,i-Pr中任意一种,R为Me,Et中的任意一种。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人吉首大学,其通讯地址为:416000 湖南省湘西土家族苗族自治州吉首市人民南路120号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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