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龙图腾网恭喜江苏阿尔法药业股份有限公司申请的专利一种恩格列净中间体选择性合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116288429B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-20发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310306645.7，技术领域涉及：C07H15/18；该发明授权一种恩格列净中间体选择性合成方法是由尹强;李大伟;徐春涛;秦闯;罗小冬;刘振兴设计研发完成，并于2023-03-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种恩格列净中间体选择性合成方法在说明书摘要公布了：本发明公开了一种恩格列净中间体选择性合成方法，通过葡萄糖酸内酯的选择性氢化还原为手性半缩醛，再与芳基卤代化合物在催化剂的作用下直接脱羟基芳基化偶联反应得到恩格列净一种中间体化合物Ⅳ，本发明的有益效果是：本发明通过手性半缩醛选择性合成，以及直接脱羟基芳基化偶联反应有效增加葡萄糖酸内酯连接反应的选择性，缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，产物易于处理，产品收率及纯度较高，原料易得，适合工业扩大生产。

本发明授权一种恩格列净中间体选择性合成方法在权利要求书中公布了：1.一种恩格列净中间体选择性合成方法，其特征在于，包括以下步骤： 第一步反应，将保护基保护羟基的葡萄糖酸内酯Ⅰ溶于溶剂，低温条件下通过还原剂选择性还原，反应结束后，淬灭反应，分离产物，得到手性醇产物化合物Ⅱ； 第二步反应，将第一步反应得到的手性醇化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，向溶液中逐步加入电解质、三苯基膦、碱试剂，再加入反应物Ⅲ，搅拌5min，安装电极，添加催化剂的配体溶液，恒定电流下搅拌反应物反应15～18h，分离产物，得到目标中间体产物Ⅳ； 所述第一步反应所用还原剂为DIBAL-H二异丁基氢化铝，所述还原剂用量与保护基保护羟基的葡萄糖酸内酯Ⅰ用量摩尔比为1:1，所述反应的反应条件为-78℃下，搅拌反应2h； 所述第二步反应所用溶剂为NMP（N-甲基吡咯烷酮）； 所述第二步反应所用催化剂为NiBr2•2dtbbpy； 所述第二步反应所用电解质为溴化锂，所述第二步反应所用碱试剂为DIPEA、TEA、N,N'-四甲基胍中的一种或多种。

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