恭喜中国科学院上海药物研究所高召兵获国家专利权
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龙图腾网恭喜中国科学院上海药物研究所申请的专利脒类衍生化合物及其制备方法和用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116655497B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-06-03发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310142291.7,技术领域涉及:C07C257/18;该发明授权脒类衍生化合物及其制备方法和用途是由高召兵;杨春皓;谭村;郑月明;符琳书;许海燕;张小飞;陈笑艳;胡有洪;熊兵;贺茜;魏爱环设计研发完成,并于2023-02-21向国家知识产权局提交的专利申请。
本脒类衍生化合物及其制备方法和用途在说明书摘要公布了:本发明提供了一种式I所述的脒类衍生化合物及其制备方法和用途。本发明的脒类衍生化合物具有Nav1.8选择性抑制活性,可用作Nav1.8选择性抑制剂,具有很好药代性质,可用于治疗或减缓疼痛相关的疾病,具有重要的临床应用价值。
本发明授权脒类衍生化合物及其制备方法和用途在权利要求书中公布了:1.一种式I所述的化合物,其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体,或其药学上可接受的盐, 其中:A环为取代或未取代的苯基;所述取代的取代基选自卤素、C1~C6烷基、氘代C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、氘代C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C3~C8环烷基、氘代C3~C8环烷基、卤代C3~C8环烷基、C3~C8环烷氧基、氘代C3~C8环烷氧基、卤代C3~C8环烷氧基;R1和R2各自独立地选自氢、C1~C6烷基、C3~C6环烷基、C=OR1a、C=OOR2a,其中,R1a选自氢、C1~C6烷基、C3~C6环烷基,R2a选自C1~C6烷基、C3~C6环烷基;R3选自氢、-CN、-OH或C1~C6烷氧基;X1和X2之一为C,另一个选自N和CRg;Rg在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基;R4、R5、R6各自独立地选自氢、卤素、C1~C3烷基、C1~C3烷氧基;X3、X4和X5各自独立地选自N和CRa,且X3、X4和X5中至多存在一个N;R7选自氢、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基;Ra在每次出现时独立地选自氢、卤素、C1~C6烷基、卤代C1~C6烷基、C1~C6烷氧基、卤代C1~C6烷氧基、C2~C6烯基、卤代C2~C6烯基、C2~C6烯氧基、卤代C2~C6烯氧基、C2~C6炔基、卤代C1~C6炔基、C2~C6炔氧基、卤代C1~C6炔氧基;或者,R7和Ra中相邻的两个取代基连同与其相连的碳原子共同构成环Y1和Y2各自独立地选自O、CH2;R8选自氢、卤素或C1~C3烷基,条件是,式I化合物不包含下列化合物:
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