恭喜维基分析有限公司M·D·罗森获国家专利权
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龙图腾网恭喜维基分析有限公司申请的专利经取代的吡唑并嘧啶及其用途获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115209952B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-30发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180018763.7,技术领域涉及:C07D487/04;该发明授权经取代的吡唑并嘧啶及其用途是由M·D·罗森;JR·R·A·迦勒莫;W·梁;B·科佩克;I·Y·崔;J·罗德岛设计研发完成,并于2021-01-12向国家知识产权局提交的专利申请。
本经取代的吡唑并嘧啶及其用途在说明书摘要公布了:本公开文本提供了可用于治疗通过抑制PIKfyve可治疗的神经系统疾病的作为PIKfyve激酶抑制剂的化合物。还提供了含有此类化合物的药物组合物和使用此类化合物的治疗方法。
本发明授权经取代的吡唑并嘧啶及其用途在权利要求书中公布了:1.一种式I的化合物: 其中:X是N或CH、Y是N或CRa,条件是当X是N时,则Y是CRa,当Y是N时,则X是CH;Ra和R1中的一个是H,并且另一个是苯基或吡啶基,各自任选地被一个、两个或三个Rd取代基取代;其中每个Rd取代基独立地是C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、-O-C1-4烷基、卤基、氰基、硝基、卤代-C1-4烷基、-O-C1-4-卤代烷基、-NRgRh、-NRgC=ORh、-NRgC=ONRgRh、-NRgC=OORh、=NORg、-NRgS=O1-2Rh、-NRgS=O1-2NRgRh、=NSO2Rg、-C=ORg、-C=OORg、-OC=OORg、-OC=ORg、-C=ONRgRh、-OC=ONRgRh、-ORg、-SRg、-S=ORg、-S=O2Rg、-OS=O1-2Rg、-S=O1-2ORg、-S=O1-2NRgRh;Rg和Rh各自独立地是H或C1-4烷基;其中R2和R3与它们所附接的氮一起形成吗啉基,任选地被一个、两个或三个Rj取代基取代;其中Rj是C1-4烷基、氧代基、-OH、卤基、卤代-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、或-O-C1-4-卤代烷基;R4是-CONRxRy,或是苯基或5或6元杂芳基,各自任选地被一个或两个Rz取代基取代;其中Rx是H或C1-4烷基并且Ry是H、C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-SO2-C1-4烷基、C1-4烷基-SO2-Rr、3至8元单环环烷基、-C1-4烷基3至8元单环环烷基、4至10元单环杂环基、-O-4至10元单环杂环基、或4至10元单环杂环基烷基,各自任选地被一个、两个或三个Ro取代基取代;或者Rx和Ry与它们所附接的氮一起形成4至10元杂环基,任选地被C1-4烷基取代;其中每个Rr是C1-4烷基或-NRpRq;并且每个Rz取代基独立地是C1-4烷基、卤基、-OH、或-OC1-4烷基、C1-4烷基NRmRn、CONHC1-4烷基-NRmRn、或-NRmRn;其中Rm和Rn各自独立地是H、C1-4烷基、或C1-4烷基NRpRq,或Rm和Rn与它们所附接的氮一起形成4至10元杂环基,任选地被一个或两个Ro取代基取代;其中每个Ro取代基独立地是C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基、卤基、氰基、或-NRpRq;其中Rp和Rq各自独立地是H或C1-4烷基,或Rp和Rq与它们所附接的氮一起形成4至10元杂环基;并且R5是H、C1-4烷基、卤基、-OH、或-OC1-4烷基;或其药学上可接受的盐。
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