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龙图腾网恭喜江苏阿尔法药业股份有限公司申请的专利一种索非布韦关键中间体的合成工艺获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN115894576B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-30发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211479157.8，技术领域涉及：C07H1/00；该发明授权一种索非布韦关键中间体的合成工艺是由何义;尹强;万新强;李大伟;徐春涛设计研发完成，并于2022-11-24向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种索非布韦关键中间体的合成工艺在说明书摘要公布了：本发明公开了一种索非布韦关键中间体的合成工艺，包括将化合物Ⅰ溶解于溶剂中，加入还原剂还原，得到化合物Ⅱ；将上步所得化合物Ⅱ氯化得到氯化产物化合物Ⅲ；化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应得到目标关键中间体化合物Ⅴ，分离出异构体化合物Ⅴ’，α型化合物Ⅴ’转化为β型化合物Ⅴ，合并化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过DIBAL‑H催化剂减少了还原反应的副产物的产生，提高了反应收率，增加了原子经济性，然后通过构型转化，将异构产物转化为所需的中间体，增加了最终索非布韦产物的收率，提高了反应的原子利用效率，有效增加了核苷的转化率，且该工艺操作简单，有利于提高工业生产的产率。

本发明授权一种索非布韦关键中间体的合成工艺在权利要求书中公布了：1.一种索非布韦关键中间体的合成工艺，其特征在于包括以下步骤： 第一步，将化合物Ⅰ溶解于溶剂中，加入还原剂还原，得到化合物Ⅱ；第二步，将上步所得化合物Ⅱ氯化得到氯化产物化合物Ⅲ；第三步，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应得到目标关键中间体化合物Ⅴ；第四步，分离出化合物Ⅴ中混有的异构体化合物Ⅴ’，向得到的α型化合物Ⅴ’中加入转化试剂将化合物Ⅴ’从α型化合物转化为β型化合物Ⅴ，合并化合物Ⅴ；所述第一步反应所用催化剂为二异丁基氢化铝DIBAl-H；所述第一步反应所用溶剂为二氯甲烷DCM，所述反应于-78℃下反应2h；所述第四步反应，构型转化反应所用催化剂即为三氟化硼乙醚，所述反应溶剂为硝基甲烷；所述第二步氯化反应所用氯化剂为磺酰氯；所述第三步反应所用催化剂为四氯化锡，所述催化剂用量为3～4eq；所述第三步反应反应条件为70～90℃,2～3巴压力下反应10～20h；所述第三步反应所用溶剂为氯苯；所述第四步异构转化反应的反应温度为-5～0℃；所述第三步反应中化合物Ⅲ与化合物Ⅳ及催化剂的摩尔比为1:1.5:3～4。

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