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龙图腾网恭喜浙江乐普药业股份有限公司;台州学院;台州学院温岭研究院申请的专利一种恩赛特韦关键中间体的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116178288B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211737617.2，技术领域涉及：C07D249/10；该发明授权一种恩赛特韦关键中间体的制备方法是由杨健国;张晶;吴海建;王治明;林义;颜剑波设计研发完成，并于2022-12-30向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种恩赛特韦关键中间体的制备方法在说明书摘要公布了：本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。

本发明授权一种恩赛特韦关键中间体的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种恩赛特韦关键中间体1-甲基-3-羟甲基-1,2,4-三氮唑的合成方法，其特征在于，包括如下两步反应：第一步：选择性N-羟甲基化反应，将1,2,4-三氮唑-3-甲酸甲酯和多聚甲醛按照一定的比例加入到反应釜中，加入溶剂和催化剂，在一定温度下搅拌反应至原料转化完全，冷却反应液，减压浓缩除去溶剂，将所得固体化合物过滤、洗涤，干燥后得到选择性羟甲基化的产物中间体；所述第一步反应中催化剂为氢氧化钠、醋酸钠、碳酸钠、三乙胺、三乙烯二胺、二乙胺中的至少一种；第二步：选择性催化氢化反应，将催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用固体催化剂；将第一步反应产物溶解后，以一定的流速通入到反应器中，反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1-甲基-3-羟甲基-1,2,4-三氮唑；所述第二步反应中的催化加氢用固体催化剂是以γ-Al2O3为载体，Cu、Zn、Fe、Ni的至少一种为活性组分的负载型催化剂，负载量为10—30％，所述催化加氢固体催化剂的制备方法如下：将金属的硝酸盐溶解，通过浸渍、烘干、焙烧得到催化剂前体，再经氢气原位还原。

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