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恭喜广西师范大学王泉德获国家专利权

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龙图腾网恭喜广西师范大学申请的专利一种烯烃双官能团合成α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116354821B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310268421.1,技术领域涉及:C07C67/347;该发明授权一种烯烃双官能团合成α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物的方法是由王泉德;张立军;梁锋;陈铭禧;卢育辉设计研发完成,并于2023-03-20向国家知识产权局提交的专利申请。

一种烯烃双官能团合成α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物的方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种烯烃双官能团合成α‑芳基‑β‑单氟烷基酮衍生物的方法,其特征在于,所述方法为:在手套箱内,将一氟溴乙酸乙酯、芳基乙烯、芳基甲醛、氮杂卡宾NHC催化剂、Mnacac2或FeOAc2、碳酸铯置于试管中,用橡胶塞封好试管后,从手套箱中取出试管,然后在氩气保护下加入无水THF,进行反应,经后处理得到α‑芳基‑β‑单氟烷基酮衍生物。这种方法反应条件温和、制备方法简单、高效、易于操作,所合成的衍生物产率高,可应用于药物分子的结构改造。

本发明授权一种烯烃双官能团合成α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物的方法在权利要求书中公布了:1.一种烯烃双官能团合成α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物的方法,其特征在于,所述方法为:在手套箱内,将一氟溴乙酸乙酯;芳基乙烯;芳基甲醛;氮杂卡宾NHC催化剂;Mnacac2或FeOAc2;碳酸铯置于试管中,用橡胶塞封好试管后,从手套箱中取出试管,然后在氩气保护下加入无水THF,进行反应,经后处理即加入乙酸乙酯与水萃取、干燥、浓缩,将浓缩物以体积比石油醚乙酸乙酯=100:1~4:1为洗脱剂梯度洗脱,进行柱层析纯化,得到α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物;所述氮杂卡宾NHC催化剂的结构式为式IV或V:所述芳基乙烯为苯乙烯,1-甲基-4-乙烯基苯,1-甲氧基-4-乙烯基苯,乙酸-4-乙烯基苯基酯,4-乙烯基苯胺,1-氟-4-乙烯基苯,1-氯-4-乙烯基苯,1-溴-4-乙烯基苯,4-乙烯基苯-1-甲腈,1-三氟甲基-4-乙烯基苯,1-硝基-4-乙烯基苯,4-乙烯基苯甲酸甲酯,1-甲氧基-2-乙烯基苯,1-甲氧基-3-乙烯基苯,3-乙烯基吡啶,2-乙烯基噻吩,1-氯-4-乙烯基苯;所述芳基甲醛为2-萘甲醛,苯甲醛,4-甲基苯-1-甲醛,4-苯基苯-1-甲醛,4-叔丁基苯甲醛,4-三氟甲基苯-1-甲醛,4-氯苯-1-甲醛,4-三氟甲氧基苯甲醛,4-醛基苯甲酸甲酯,4-醛基苯腈,噻吩-2-甲醛,喹啉-3-甲醛,2-甲基苯甲醛,3-甲基苯甲醛;所述α-芳基-β-单氟烷基酮衍生物为2-氟-5-萘-2-基-5-羰基-4-苯基戊酸乙酯、2-氟-5-萘-2-基-4-对甲苯基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-4-4-甲氧基苯基-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-乙酰氧基苯-2-氟-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氨基苯基-2-氟-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-4-4-氟苯基-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-溴苯基-2-氟-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氰基苯-2-氟-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-5-萘-2-基-4-4-三氟甲基苯基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-5-萘-2-基-4-4-硝基苯基-5-氧代戊酸乙酯、4-5-乙氧基-4-氟-1-萘-2-基-1,5-二氧戊烷-2-基苯甲酸甲酯、2-氟-4-2-甲氧基苯基-5-萘-2基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-4-3-甲氧基苯基-5-萘-2-基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-5-萘-2-基-4-吡啶-3-基-5-氧代戊酸乙酯、2-氟-5-萘-2-基-4-噻吩-2-基-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-苯基戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-p-甲苯基戊酸乙酯、5-[1,1'-联苯]-4-基-4-4-氯苯基-2-氟-5-氧戊酸乙酯、5-4-叔丁基苯基-4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-4-三氟甲基苯基戊酸乙酯、4,5-二4-氯苯基-2-氟-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-4-三氟甲氧基苯基戊烷酸乙酯、4-2-4-氯苯基-5-乙氧基-4-氟-5-氧代戊酰基苯甲酸甲酯、4-4-氯苯基-5-4-氰基苯基-2-氟-5-氧代戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-噻吩-2-基戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-喹啉-3-基戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-邻甲苯基戊酸乙酯、4-4-氯苯基-2-氟-5-氧代-5-间甲苯基戊酸乙酯。

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