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恭喜南京优氟医药科技有限公司陈建芳获国家专利权

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龙图腾网恭喜南京优氟医药科技有限公司申请的专利一种(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116496314B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-23发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310473834.3,技术领域涉及:C07F7/18;该发明授权一种(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备方法是由陈建芳;刘宁宁;池艳妮;张卫设计研发完成,并于2023-04-28向国家知识产权局提交的专利申请。

一种(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备方法在说明书摘要公布了:本发明属于医药中间体技术领域,具体涉及一种2S,4S‑1‑叔丁氧羰基‑4‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑甲基吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法,该2S,4S‑1‑叔丁氧羰基‑4‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑甲基吡咯烷‑2‑羧酸的制备是以Boc‑L‑顺式‑羟脯氨酸为起始原料,经过甲酯化反应、TBS保护反应反应、甲基化反应、去甲酯化反应,共四步反应得到成品。本发明提供的2S,4S‑1‑叔丁氧羰基‑4‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑甲基吡咯烷‑2‑羧酸的制备方法是一种全新的制备方法,具有安全、环保、易于放大生产的优点。

本发明授权一种(2S,4S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(叔丁基二甲基硅氧基)-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种2S,4S-1-叔丁氧羰基-4-叔丁基二甲基硅氧基-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备方法,其特征在于:该2S,4S-1-叔丁氧羰基-4-叔丁基二甲基硅氧基-2-甲基吡咯烷-2-羧酸的制备是以Boc-L-顺式-羟脯氨酸为起始原料,经过甲酯化反应、TBS保护反应、甲基化反应、去甲酯化反应,共四步反应得到成品;第一步的反应如式I所示,反应后得到中间体A: 第二步的反应如式II所示,反应后得到中间体B: 第三步的反应如式III所示,反应后得到中间体C;第三步的反应具体步骤为:将干燥的四氢呋喃、中间体B加入反应釜中,氮气保护下于-20℃冷却搅拌,取六甲基二硅基氨基锂的四氢呋喃溶液用干燥的滴液漏斗向反应体系中滴加,加毕后保温反应一段时间,取三氟甲磺酸甲酯用干燥的滴液漏斗向反应体系中滴加,加毕后保温反应一段时间;HPLC监控原料反应完全,滴加饱和氯化铵水溶液淬灭反应,加入乙酸乙酯萃取,水相用乙酸乙酯萃取,合并有机相并用无水硫酸镁干燥,过滤除去干燥剂,蒸干,得中间体C; 第四步的反应如式IV所示,反应后得到成品:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京优氟医药科技有限公司,其通讯地址为:210000 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号D6栋1112室;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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