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恭喜武田药品工业株式会社Z·彻鲁瓦拉斯获国家专利权

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龙图腾网恭喜武田药品工业株式会社申请的专利作为SSTR4激动剂的N-杂芳基烷基-2-(杂环基和杂环基甲基)乙酰胺衍生物获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115380030B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-16发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202180025951.2,技术领域涉及:C07D403/12;该发明授权作为SSTR4激动剂的N-杂芳基烷基-2-(杂环基和杂环基甲基)乙酰胺衍生物是由Z·彻鲁瓦拉斯;J·格林;B·约翰逊;B·琼斯;K·施莱克尔;孙会凯;邓铭南设计研发完成,并于2021-03-31向国家知识产权局提交的专利申请。

作为SSTR4激动剂的N-杂芳基烷基-2-(杂环基和杂环基甲基)乙酰胺衍生物在说明书摘要公布了:公开了式1化合物及其药学上可接受的盐,其中L、n、R1、R2、R6、R7、R8、R9、R10、X3、X4和X5在本说明书中定义。本公开还涉及用于制备式1化合物的材料和方法,含有式1化合物的药物组合物,以及式1化合物用于治疗与SSTR4相关的疾病、病症和疾患的用途。

本发明授权作为SSTR4激动剂的N-杂芳基烷基-2-(杂环基和杂环基甲基)乙酰胺衍生物在权利要求书中公布了:1.一种式1化合物, 或其药学上可接受的盐,其中:aX3选自NR3N和O,X4是单键,并且X5选自N和CR5;并且R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成作为苯的稠合环,其中所述稠合环的每个非稠合碳原子未经取代或经任选的独立地选自以下的取代基取代:i卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;或bX3是CR3C,X4选自N和CR4,并且X5选自N和CR5;并且R1和R2各自独立地选自:i氢、卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成选自呋喃、吡唑和苯的稠合环,其中所述吡唑环的一个氮原子经氢、C1-4烷基或C3-6环烷基取代,并且所述稠合环的每个非稠合碳原子未经取代或经任选的独立地选自以下的取代基取代:i卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;L是O并且n是1;或L是单键并且n是0或1;R3N选自氢、C1-4烷基和C3-6环烷基;R3C和R4各自独立地选自:i氢、卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;R5选自:i氢、卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;并且R6是氢;或R5和R6一起形成桥联它们所连接的碳原子的乙烷-1,2-二基;R7和R8各自独立地选自氢和经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基,其中R7和R8中的至少一者不是氢,或R7和R8与它们所连接的碳原子一起形成C3-6亚环烷基;R9选自氢和经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基;R10选自氮杂环丁烷-1-基甲基、吡咯烷-1-基甲基和具有下式的杂环基: 其中指示连接点,并且r选自0和1;R11是氢,并且R12选自氢并且选自各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基和C3-6环烷基,前提条件是,如果R12是氢,那么R1和R2形成稠合环;或R11和R12一起形成桥联它们分别连接的碳和氮原子的丙烷-1,3-二基;R13、R14、R15和R16各自独立地选自氢、卤基和经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基,或R13和R16不存在并且R14和R15与它们所连接的碳原子一起形成稠合苯环,其中每个非稠合碳原子未经取代或经任选的独立地选自以下的取代基取代:i卤基、羟基和氰基;以及iiC1-4烷基、C3-6环烷基和C1-4烷氧基,各自经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代;并且R17和R18各自独立地选自氢、卤基和经0至3个任选的独立地选自卤基的取代基取代的C1-4烷基;前提条件是,所述式1化合物不是:2-1-甲基哌啶-2-基-N-1-间甲苯基环丙基乙酰胺;N-1-吡啶-3-基戊基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-6-甲基吡啶-2-基丙-2-基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;2-1-甲基吡咯烷-2-基-N-1-苯基乙基乙酰胺;2-1-甲基哌啶-2-基-N-1-苯基乙基乙酰胺;N-1-苯基乙基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-3,4-二氯苯基丙基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-2-苯基丙-2-基-3-吡咯烷-1-基丙酰胺;N-1-4-甲基吡啶-2-基丙基-3-吡咯烷-1-基丙烯酰胺;或N-1-萘-1-基乙基-2-吡咯烷-2-基乙酰胺。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人武田药品工业株式会社,其通讯地址为:日本大阪;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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