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龙图腾网恭喜石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司申请的专利一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116265462B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-16发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202211629162.2，技术领域涉及：C07D471/14；该发明授权一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途是由王振玉;王矿磊;安会;滑新星;胡继明;高骏;李子真;范丽雪;杨银平;朱兴博设计研发完成，并于2022-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途在说明书摘要公布了：本发明涉及医药技术领域，并提供一类化合物，及其立体异构体、光学异构体、药用盐、前药、溶剂化物例如，水合物或同位素衍生物。本发明的化合物具有三并杂环类结构例如，如式A所示的结构，结构新颖，为SOS1抑制剂类药物的发展提供了一个新的方向。体外酶活抑制活性研究显示，这些化合物对SOS1都具有较强的抑制作用，可作为预防和或治疗由SOS1介导的疾病的前景化合物。而且，这些化合物还对NCI‑H358细胞增殖表现出明显的抑制活性。此外，本发明研究了特定的合成方法，该合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。

本发明授权一种具有抗肿瘤活性的杂环化合物及其用途在权利要求书中公布了：1.一种如式A所示的化合物，及其立体异构体、光学异构体或药用盐， 其中，表示双键；Y和Z均选自C或N，当Y为N时，Z为C，当Y为C时，Z为N；Y和Z与其连接的原子共同形成环A，环A选自5元单环杂环基、6元单环杂环基、5元单环杂芳基、6元单环杂芳基、55元稠杂环基、54元稠杂环基、56元稠杂环基、65元稠杂环基、64元稠杂环基、66元稠杂环基、53元螺杂环基、55元螺杂环基、54元螺杂环基、56元螺杂环基、63元螺杂环基、65元螺杂环基、64元螺杂环基或66元螺杂环基，其中所述5元单环杂环基、6元单环杂环基、5元单环杂芳基、6元单环杂芳基、55元稠杂环基、54元稠杂环基、56元稠杂环基、65元稠杂环基、64元稠杂环基、66元稠杂环基、53元螺杂环基、55元螺杂环基、54元螺杂环基、56元螺杂环基、63元螺杂环基、65元螺杂环基、64元螺杂环基和66元螺杂环基中的杂原子各自独立地选自N，杂原子数量为1-4个；R2为1、2或3个，其出现时各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、甲酰基、氧代基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C1-3烷基-NHC1-3烷基或-C1-3烷基-NC1-3烷基2，其中所述C1-3烷基、C1-3烷氧基、-C1-3烷基-NHC1-3烷基和-C1-3烷基-NC1-3烷基2均任选地被一个或多个羟基或卤素取代；R3选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C3-6环烷基，其中所述C1-4烷基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基均任选地被一个或多个羟基或卤素取代；环B选自C6-12芳基、5-12元杂芳基或C6-8芳基并4-6元杂环基；每一个R4各自独立地选自氢、氰基、卤素、氨基、硝基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基或C1-4羟烷基，其中所述C1-4烷基、C1-4卤代烷基和C1-4羟烷基均任选地被下列取代基中的一个或多个取代：卤素、羟基或氨基；w为1、2或3；X选自C，与其连接的R1选自-O-RA、-NRDRB或RC；当R1为-O-RA，RA选自5-6元杂环基或5-6元杂芳基，其中所述5-6元杂环基和5-6元杂芳基均任选地被1-3个相同或不同的Ra1取代；若存在，每一个Ra1各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氧代基、甲酰基、C1-4烷基、-OC1-4烷基、-SC1-4烷基或-COC1-4烷基；当R1为-NRDRB，RB选自C1-6烷基、3-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中所述C1-6烷基、3-10元杂环基和5-10元杂芳基均任选地被1-3个相同或不同的Rb1取代；若存在，每一个Rb1各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧代基、甲酰基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基或-COC1-6烷基；RD选自氢、C1-6烷基或-OC1-6烷基；当R1为RC，RC选自3-10元杂环基或5-10元杂芳基，其中所述3-10元杂环基和5-10元杂芳基均任选地被1-3个相同或不同的Rc1取代；若存在，每一个Rc1各自独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氧代基、甲酰基、C1-4烷基、-OC1-4烷基、-COC1-4烷基、-CH2CONC1-4烷基2或3-6元杂环基，其中所述C1-4烷基、-OC1-4烷基、-COC1-4烷基、-CH2CONC1-4烷基2和3-6元杂环基均任选地被一个或多个选自羟基、甲基、甲氧基或卤素的取代基取代；其中，Z和Y包括在环A的原子或原子数中；除非另有说明，上述杂芳基和杂环基中的杂原子各自独立地选自O、N或S，杂原子数量为1个、2个、3个或4个。

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