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龙图腾网恭喜南京桦冠生物技术有限公司;重庆桦冠生物技术有限公司申请的专利一种艾沙康唑中间体III的制备方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN116478104B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-16发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202310457384.9，技术领域涉及：C07D249/08；该发明授权一种艾沙康唑中间体III的制备方法是由陈剑;税波;杨鹏;余长泉;王威;许华侨;郭士超;刘正伟;吕伟设计研发完成，并于2023-02-14向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种艾沙康唑中间体III的制备方法在说明书摘要公布了：本发明涉及化学合成技术领域，尤其是一种艾沙康唑中间体III的制备方法；制备方法包括以下步骤：以1‑2,5‑二氟苯基‑2‑1H‑1,2,4‑三氮唑‑1‑基乙酮式II和2‑卤代乙腈为原料，在适宜溶剂、温度条件下进行Wittig反应，制得艾沙康唑中间体式III所示化合物；本发明提供的中间体III是一种可用于制备艾沙康唑类药物的化合物，在现有技术中从未应用过，且制备式III时通过Wittig反应引入了腈基基团，改进了现有艾沙康唑技术中后期使用剧毒物料三甲基腈硅烷或丙酮氰醇引入腈基的方法。

本发明授权一种艾沙康唑中间体III的制备方法在权利要求书中公布了：1.一种艾沙康唑中间体III的制备方法，其特征在于：中间体III的结构式如下： 所述制备方法包括以下步骤：反应瓶中加入0.75mol三苯基膦、800ml甲苯开启搅拌，再加入0.75mol2-氯乙腈，室温下搅拌15分钟至体系均匀，升温至110度回流5-6小时后自然降温至25度，析出大量白色固体，抽滤，滤饼用甲基叔丁基醚淋洗100ml*3次，得类白色固体，加入800mlDMF溶解后，氮气保护，待用；另取干净反应瓶，氮气保护，依次加入1000ml的DMF、氢化钠0.75mol，室温下搅拌均匀，继续在室温下滴加上述待用的三苯基膦DMF溶液，2-3小时滴加完毕后再搅拌1小时，保持20度温度范围内滴加1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮的DMF溶液，所述1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮的DMF溶液的浓度为500mlDMF中溶解0.5mol1-2,5-二氟苯基-2-1H-1,2,4-三氮唑-1-基乙酮，滴加完毕后，继续保持20度进行Wittig反应6小时，TLC中控，反应完全，加入500ml自来水搅拌萃灭30分钟，抽滤除去大部分三苯基氧磷，所得反应液用乙酸乙酯进行提取600ml*5次，合并有机相，水洗100ml*2次，饱和食盐水洗100m*1次，脱溶后用300ml乙腈进行溶解后，再加入0.023mol-Riboflavin，搅拌均匀，室温下在402nm的紫外灯环境下照射24小时，脱溶至干，200ml甲基叔丁基醚室温下打浆1小时，抽滤，烘干后得111.27g类白色固体，HPLC纯度98.33％。

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