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龙图腾网恭喜质肽药业(泰州)有限公司申请的专利一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN119161410B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-06发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：202411334581.2，技术领域涉及：C07K5/078；该发明授权一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法是由翟鹏;张旭家;张媛媛;郭新强;何晓东;要世伟;田禹齐;肖宁设计研发完成，并于2024-09-24向国家知识产权局提交的专利申请。

本一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法在说明书摘要公布了：本发明提供一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法，合成路线如下：本发明选用氯甲酸酯类化合物为新的缩合试剂，可以活化N‑保护的组氨酸的羧基基团，提高N‑保护的组氨酸的反应活性，促进反应向生成目标产物的方向进行，提高产物的纯度和收率，从而使杂质含量更低，反应更加经济高效；并且，氯甲酸酯类化合物为缩合试剂的反应过程更温和，无需对2‑氨基异丁酸进行非必要修饰，缩短了反应步骤，操作更加简便，成本更低，更利于工业化生产。

本发明授权一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法在权利要求书中公布了：1.一种司美格鲁肽二肽片段的合成方法，其特征在于，合成路线如下： 其中，R1选自Fmoc或Cbz，R2选自C1～C3的烷基；具体制备步骤如下：1将N-保护的组氨酸R1-L-HisTrt-OH与氯甲酸酯类化合物加入有机溶剂1中，控温-10℃～20℃反应1h及以上，反应完毕后减压浓缩，得到活性酯；其中：所述氯甲酸酯类化合物选自氯甲酸甲酯、氯甲酸乙酯、氯甲酸正丙酯或氯甲酸异丙酯中的至少一种；所述有机溶剂1选自甲基叔丁基醚、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙腈中的至少一种；N-保护的组氨酸与有机溶剂1的质量体积比为1:1～10；N-保护的组氨酸与氯甲酸酯类化合物的摩尔比为1:1.1～2.0；2步骤1得到的活性酯与2-氨基异丁酸在有机溶剂2和碱的作用下反应，得到中间体；其中：N-保护的组氨酸与2-氨基异丁酸的摩尔比为1:1.0～2.0；碱选自三乙胺、碳酸钾或碳酸钠；N-保护的组氨酸与碱的摩尔比为1:1.2～2.0；有机溶剂2选自二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯中的一种；N-保护的组氨酸与有机溶剂2的质量体积比为1:2～5；3将中间体加入有机溶剂3中，控温-10℃～10℃，加入三氟乙酸，反应一段时间后，升至室温继续反应至HPLC监测反应结束，减压浓缩，浓缩物用有机溶剂4控温打浆，干燥，得到目标产物，即二肽片段R1-His-Aib-OH；其中：有机溶剂3选自四氢呋喃、二氯甲烷、乙腈或N,N-二甲基甲酰胺；中间体与有机溶剂3的质量体积比为1:2～5；中间体与三氟乙酸的质量比为1:2.5～5.5；有机溶剂4选自正己烷、正庚烷、环己烷、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯和异丙醇中的至少一种；中间体与有机溶剂4的质量体积比为1:1.5～20。

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