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龙图腾网恭喜生物验证系统股份公司申请的专利3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物获国家发明授权专利权，本发明授权专利权由国家知识产权局授予，授权公告号为：CN113195493B 。

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-02发布的发明授权授权公告中获悉：该发明授权的专利申请号/专利号为：201980081750.7，技术领域涉及：C07D487/02；该发明授权3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物是由M·保罗特;M·皮埃伦;S·罗西亚罗;M·吉金格;C·坎梅;B·施洛伦;J·施伊尔;P·施奈德设计研发完成，并于2019-11-27向国家知识产权局提交的专利申请。

本3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物在说明书摘要公布了： 本发明涉及一种根据式I的化合物，其中R1和R5独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑NR12R13，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CONR12R13，其中n＝0‑3、‑SO2‑NR14‑CO‑R15；‑Cn烷基‑NR14‑CO‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CO‑OR16，其中n＝0‑3、‑OC1‑C3烷基‑Om‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPOOR102、‑POOR102，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R3选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑NR12R13，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CONR12R13，其中n＝0‑3、‑SO2‑NR14‑CO‑R15；‑Cn烷基‑NR14‑CO‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CO‑OR16，其中n＝0‑3、‑OC1‑C3烷基‑Om‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPOOR102、‑POOR102，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R2和R4独立地选自H、卤素、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；R6、R7、R8和R9独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、‑Cn烷基‑NR12R13，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CONR12R13，其中n＝0‑3、‑SO2‑NR12R13、‑SO2‑NR14‑CO‑R15；‑Cn烷基‑NR14‑CO‑R15，其中n＝0‑3、‑Cn烷基‑CO‑OR16，其中n＝0‑3、‑OC1‑C3烷基‑Om‑C1‑C3烷基‑OR10，其中m＝0‑3、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3、‑NH‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑O‑Cn烷基‑R18，其中n＝0‑3；‑OPOOR102、‑POOR102，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；R10选自H和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基；所述一个或多个R11独立地选自Cl、F和羟基；R12、R13、R14、R15和R16独立地选自H、任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C3‑C6环烷基、任选地被一个或多个R11取代的‑SO2‑C1‑C6烷基，或其中所述R12和R13与其所连接的氮一起形成任选地被一个或多个R17取代的杂环；所述一个或多个R17独立地选自卤素、羟基、NO2、CN、‑NR12R13、‑CO‑R16、‑CO‑OR16、‑Cn烷基‑OR16，其中n＝0‑3，任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷基，和任选地被一个或多个R11取代的C1‑C6烷氧基；R18选自NR12R13、‑OR10、‑CO‑R16、‑CO‑OR16、‑CO‑NR12R13、CN，和任选地被一个或多个R17取代的杂环；并且其中R1、R2、R4、R5、R6、R7、R8或R9中的至少一个不为H；和所述式I化合物的药学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体以及其药物组合物和其在降低表达AgrA的细菌的毒力的方法中、在用于预防或治疗由细菌，优选地金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus引起或加剧的疾病如皮肤或肺感染或特应性皮炎的方法中的用途。

本发明授权3-(苯磺酰基)-[1,2,3]三唑并[1,5a]喹唑啉-5(4H)-酮衍生物在权利要求书中公布了：1.一种式I化合物， 其中R1独立地选自卤素、任选地被一个或多个R11取代的C1-C3烷基、或C1-C3烷氧基；R5为H；R3选自卤素、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3-C6环烷基、-NR12R13、-CONR12R13、-NR14-CO-R15、-CO-OR16，和任选地被一个或多个R17取代的含有1至4个氮杂原子的5到6元芳香族杂环；R2和R4独立地选自H、卤素、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基；R6和R9独立地选自H、卤素、羟基、任选地被一个或多个F取代的C1-C3烷基、任选地被一个或多个F取代的C1-C3烷氧基；R7和R8独立地选自H、卤素、羟基、NO2、CN、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷氧基、任选地被一个或多个R11取代的C3-C6环烷基、-Cn烷基-NR12R13，其中n＝0-3、-Cn烷基-CONR12R13，其中n＝0-3、-Cn烷基-NR14-CO-R15，其中n＝0-3、-Cn烷基-CO-OR16，其中n＝0-3、-OC1-C3烷基-Om-C1-C3烷基-OR10，其中m＝0-3、-Cn烷基-OR16，其中n＝0-3、-NH-Cn烷基-R18，其中n＝0-3、-O-Cn烷基-R18，其中n＝0-3、和任选地被一个或多个R17取代的含有1至4个氧或氮杂原子的4到6元饱和、部分饱和或芳香族杂环；R10选自H和任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基；所述一个或多个R11独立地选自Cl、F和羟基；R12、R13、R14、R15和R16独立地选自H、任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基、任选地被一个或多个R11取代的C3-C6环烷基、任选地被一个或多个R11取代的-SO2-C1-C6烷基，或其中所述R12和R13与其所连接的氮一起形成任选地被一个或多个R17取代的含有1至4个氧或氮杂原子的4到6元饱和、部分饱和或芳香族杂环；所述一个或多个R17独立地选自卤素、羟基、NO2、CN、-NR12R13、-CO-R16、-CO-OR16、-Cn烷基-OR16，其中n＝0-3，任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷基，和任选地被一个或多个R11取代的C1-C6烷氧基；R18选自NR12R13、-OR10、-CO-R16、-CO-OR16、-CO-NR12R13、CN，和任选地被一个或多个R17取代的含有1至4个氧或氮杂原子的4到6元饱和、部分饱和或芳香族杂环；和所述式I化合物的药学上可接受的盐和互变异构体。

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