恭喜扬子江药业集团南京海陵药业有限公司;南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司张国栋获国家专利权
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龙图腾网恭喜扬子江药业集团南京海陵药业有限公司;南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司申请的专利尼洛替尼中间体及其制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113968801B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010726256.6,技术领域涉及:C07C279/18;该发明授权尼洛替尼中间体及其制备方法是由张国栋;汤传飞设计研发完成,并于2020-07-25向国家知识产权局提交的专利申请。
本尼洛替尼中间体及其制备方法在说明书摘要公布了:本发明涉及一种尼洛替尼药物中间体式1化合物,以及制备所述化合物的方法。本发明提供的式1化合物晶型纯度高、稳定性好,便于储存,较现有技术中3‑胍基‑4‑甲基苯甲酸甲酯硝酸盐更适合工业生产中作为合成原料使用;该晶型制备工艺操作简单,反应时间短;后处理抽滤迅速,产品收率及纯度高,适用于工业化生产。另外,以提供的式1化合物晶型作为反应原料制备尼洛替尼反应收率高,产生的三废少,具有环境友好性,更适合工业化生产。
本发明授权尼洛替尼中间体及其制备方法在权利要求书中公布了:1.一种尼洛替尼的制备方法,其特征在于以式1化合物作为中间体,包括如下步骤:1在碱的存在下,式2化合物与式1化合物反应得到式3化合物;2式3化合物与氯化试剂反应后,与式4化合物反应得到尼洛替尼; 其中氯化试剂选自氯化亚砜、草酰氯或三氯氧磷;所述式1化合物的制备方法包括将式1a化合物、单氰胺及浓盐酸反应的步骤: a将式1a化合物和单氰胺在有机溶剂A中溶解,加入浓盐酸,升温反应;b反应结束后,温度控制在0℃~50℃下加入有机溶剂B析晶、过滤、干燥;有机溶剂A选自异丙醇、正丁醇或正戊醇;有机溶剂B选自正己烷或甲基叔丁基醚;步骤a中有机溶剂A与式1a化合物的体积重量比为2~5:1,单位为mLg;步骤b中有机溶剂B与式1a化合物的体积重量比为8~10:1,单位为mLg。
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