恭喜上海裕兰生物科技有限公司张俊勇获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海裕兰生物科技有限公司申请的专利一种维利西呱中间体的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116239593B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211397789.X,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种维利西呱中间体的制备方法是由张俊勇;张有新;吴伟;杜晓行设计研发完成,并于2022-11-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种维利西呱中间体的制备方法在说明书摘要公布了:本发明提供了一种维利西呱中间体的制备方法,涉及涉及医药技术领域。本发明以2‑氯‑5‑氟烟腈和2‑氟苄基肼为初始原料,经缩合环化反应,再与重氮化试剂进行重氮化反应,之后再与氰化盐进行桑德迈尔反应即可制备得到维利西呱中间体—5‑氟‑1‑2‑氟苯基‑1H‑吡唑酮基[3,4‑B]吡啶‑3‑甲腈。本发明提供的制备方法合成路线短,目标产物总收率高,操作简单,生产成本低,绿色环保,适宜工业化生产。如实施例测试结果所示,本发明提供的制备方法的5‑氟‑1‑2‑氟苯基‑1H‑吡唑酮基[3,4‑B]吡啶‑3‑甲腈的总收率在71.5%以上,纯度在98.5%以上。
本发明授权一种维利西呱中间体的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种维利西呱中间体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将2-氯-5-氟烟腈、2-氟苄基肼、第一亚铜类催化剂、碱性试剂、配位剂和有机溶剂混合,进行缩合环化反应,得到化合物II;所述第一亚铜类催化剂为碘化亚铜;所述配位剂为1,10-菲罗啉;将所述化合物II与重氮化试剂、无机酸和水混合,进行重氮化反应,调节pH值至6.5~7.5,得到重氮化反应液;将所述重氮化反应液与氰化盐和第二亚铜类催化剂混合,进行桑德迈尔反应,得到具有式I所示结构的维利西呱中间体;所述氰化盐为氰化钾和或氰化钠;所述第二亚铜类催化剂为氰化亚铜;
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