恭喜常州大学邵莺获国家专利权
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龙图腾网恭喜常州大学申请的专利一锅法合成3-四取代吲哚啉-2-酮类化合物的方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115850150B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202211580047.0,技术领域涉及:C07D209/34;该发明授权一锅法合成3-四取代吲哚啉-2-酮类化合物的方法是由邵莺;陈强;孙江涛;唐生表;陈佳魏设计研发完成,并于2022-12-09向国家知识产权局提交的专利申请。
本一锅法合成3-四取代吲哚啉-2-酮类化合物的方法在说明书摘要公布了:本发明属于有机化工医药领域,涉及一锅法合成3‑四取代吲哚啉‑2‑酮类化合物的方法。本发明以苯胺衍生物、3‑重氮吲哚啉酮衍生物、烯丙基碳酸酯衍生物为原料,铑盐、钯盐、膦配体作为催化剂,再加入适量的溶剂,密封充氩气反应,在室温附近搅拌反应一段时间,反应结束后减压蒸去溶剂,产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物;实现了三组分一锅法合成3‑四取代吲哚啉‑2‑酮化合物。本方法优点有:原料易得、底物适应性广、反应条件温和、操作较简单、效率高、原子经济较好,较为符合绿色化学的要求。
本发明授权一锅法合成3-四取代吲哚啉-2-酮类化合物的方法在权利要求书中公布了:1.一锅法合成3-四取代吲哚啉-2-酮类化合物的方法,其特征在于:苯胺衍生物和烯丙基碳酸酯通过RhPd双催化实现3-重氮吲哚啉-2-酮衍生物的双官能化的方法;具体反应为:反应先加入铑催化剂、钯催化剂和膦配体,再加入溶剂并在氩气保护下将苯胺衍生物、3-重氮吲哚啉-2-酮衍生物、烯丙基碳酸酯衍生物加入,20~35℃反应温度下反应后得到目标产物; ;其中,R1为苄基、甲基、苯基、对甲苯磺酰基;R2为氢、4-溴、5-溴、5-甲基、6-氟、6-甲氧基、7-甲基;(R3)2为双苄基、1,4-丁叉基、双(2-甲氧基乙基);R4为氢、3-甲基、3-甲氧基、3-甲氧羰基、2-甲基;R5为氢、苯基、4-甲氧基苯基、4-氯苯基、3-甲基苯基、3-氯苯基、2-甲基苯基、胡椒环-4-基;R6为-OBoc基或-OCO2Me基;其中铑催化剂为Rh2OAc4、Rh2PTTL4、Rh2Oct4、Rh2esp2或Rh2OPiv4;钯催化剂为PdOAc2、PdPhCN2Cl2、PdTFA2、Pd2dba3或Pd[allylCl]2;膦配体为Xantphos、XPhos、DavePhos、BINAP、SPhos或。
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