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恭喜南京工业大学毛建友获国家专利权

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龙图腾网恭喜南京工业大学申请的专利一种α-芳基丙酸酯类化合物的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116410088B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-05-02发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310315361.4,技术领域涉及:C07C67/343;该发明授权一种α-芳基丙酸酯类化合物的合成方法是由毛建友;张帆;谷元云;熊丹设计研发完成,并于2023-03-28向国家知识产权局提交的专利申请。

一种α-芳基丙酸酯类化合物的合成方法在说明书摘要公布了:偶联反应是构建碳碳键或碳杂键的一类重要的反应,通常这类反应需要在过渡金属的催化下进行下,有良好的底物耐受性。常见于各种天然产物和药物分子的合成中。萘普生和布洛芬等以α‑芳基丙酸酯为基本骨架的药物是一类重要的非甾体抗炎药,这类药物具有毒副作用小、疗效强等优点。对于α‑芳基丙酸酯类化合物,传统的合成方法有傅克烷基化、α‑甲基化反应等。然而这些方法操作繁琐、底物的官能团兼容性较差、不利于工业化规模生产。而随着过渡金属催化偶联反应的发展,合成α‑芳基丙酸酯类化合物的途径也越来越多。2020年,我们课题组曾报导在过渡金属镍与可见光的协同催化体系下,合成了此类化合物。该方法与传统的方法相比,具有良好的底物耐受性,并用到了绿色环保的可见光。但该方法必须使用镍与可见光,在它们的协同催化作用下,添加一定量的还原剂与光催化剂,才可发生反应得到此类化合物。而本发明,仅在单一过渡金属钴的催化体系下,以底物格氏试剂自身作为还原剂的优势,通过添加少量膦配体,即可合成该类化合物。

本发明授权一种α-芳基丙酸酯类化合物的合成方法在权利要求书中公布了:1.一种α-芳基丙酸酯的合成方法,其特征在于: 采用式1所示的丙烯酸叔丁酯和式2所示的碘代叔丁烷以及式3所示的芳基格氏试剂在钴催化剂的存在下,通过添加膦配体,与有机溶剂混合进行还原交叉偶联反应合成式4所示的α-芳基丙酸酯;所述的钴催化剂为[1,2-双二苯基膦乙烷]二氯化钴;所述的膦配体为三呋喃基膦、三2,4,6-三甲氧基苯基膦、1,2-双二环己基膦-乙烷;其中R选自苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲基苯基、3-甲基苯基、4-叔丁基苯基、4-三氟甲基苯基、4-联苯基、苯并二氢呋喃、4-N,N-二甲基苯基、2-萘基、苯并噻吩。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人南京工业大学,其通讯地址为:211800 江苏省南京市浦口区浦珠南路30号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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