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恭喜江苏灵源沂岸科技股份有限公司孙华获国家专利权

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龙图腾网恭喜江苏灵源沂岸科技股份有限公司申请的专利一种天然黄酮苷及在制备治疗糖脂代谢综合紊乱药物方面的应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116396344B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310149816.X,技术领域涉及:C07H17/07;该发明授权一种天然黄酮苷及在制备治疗糖脂代谢综合紊乱药物方面的应用是由孙华;张欣颖;胡晴设计研发完成,并于2023-02-22向国家知识产权局提交的专利申请。

一种天然黄酮苷及在制备治疗糖脂代谢综合紊乱药物方面的应用在说明书摘要公布了:本发明公开了一种天然黄酮苷,所述天然黄酮苷的中文名称为:木犀草素7‑O‑6”‑O‑丙二酸单酰‑β‑D‑葡萄糖苷,英文名称为:Luteolin‑7‑O‑6”‑malonylglucoside,结构式为:本发明首次通过5步总产率为2.5%的合成工艺合成了该化合物,并首次发现该化合物具有体内外降低高血脂和高血糖方面的活性,因此,该化合物可以应用在制备治疗高血脂症和高血糖等相关疾病的产品方面中。

本发明授权一种天然黄酮苷及在制备治疗糖脂代谢综合紊乱药物方面的应用在权利要求书中公布了:1.一种天然黄酮苷的合成方法,其特征在于:所述天然黄酮苷是以木犀草素为起始原料,通过5步反应获得;所述天然黄酮苷以木犀草素为原料进行化学合成,总收率为2.5%;所述合成方法的化学合成路线为: 所述化学合成的方法包括如下步骤:1化合物1的合成:将木犀草素和二氯二苯甲烷溶解于的二苯醚中,将反应液置于180℃油浴中反应2h;反应完毕后,将反应液倒入水中,首先用石油醚进行萃取,萃取后的水相用乙酸乙酯萃取三次,有机相合并后使用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥后减压浓缩至干,柱层析纯化后得到化合物1,黄色固体,产率50.8%;其中,木犀草素:二氯二苯甲烷:二苯醚的比例g:g:mL为1:1.2:20;2化合物2的合成:将化合物1、碳酸钾和四丁基溴化铵溶解于N,N-二甲基甲酰胺中,加入乙酰溴-α,D-葡萄糖,微波反应器50℃反应1h,薄层层析监测反应完毕;将反应液倒入2M的稀盐酸溶液中,用乙酸乙酯萃取,有机相合并,并用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥后减压浓缩,通过柱层析纯化得到化合物2,浅黄色固体,产率62.2%;其中,化合物1:碳酸钾:四丁基溴化铵:N,N-二甲基甲酰胺:乙酰溴-α,D-葡萄糖:稀盐酸溶液的比例g:mg:mg:mL:mg:mL为0.8:483:10:10:779:40;3化合物3的合成:将化合物2溶解于甲醇中,室温下加入甲醇钠,室温反应1h,TLC监测反应完毕;将反应液倒入2M的稀盐酸溶液中,用乙酸乙酯萃取,有机相合并,使用饱和食盐水洗涤,无水硫酸钠干燥后减压浓缩,柱层析纯化得到化合物3,浅黄色固体,产率88.2%;其中,化合物2:甲醇:甲醇钠:稀盐酸溶液的比例mg:mL:mg:mL为420:10:114:10;4化合物4的合成:将化合物3溶解于乙腈和N,N-二甲基甲酰胺中,向溶液中依次加入丙二酸和叔丁基异氰,80℃反应8h,TLC监测反应完毕;将反应液倒入水中,用乙酸乙酯萃取,有机相合并,使用饱和食盐水洗涤三次,无水硫酸钠干燥后减压旋蒸,柱层析纯化后得到化合物4,白色固体,产率35.7%;其中,化合物3:乙腈:N,N-二甲基甲酰胺:丙二酸:叔丁基异氰:水的比例mg:mL:mL:mg:mg:mL为270:5:5:76:175:10;5化合物木犀草素7-O-6”-O-丙二酸单酰-β-D-葡萄糖苷的合成:化合物4溶解在乙醇中,加入15%的钯碳,15psi压力下,氢气环境室温反应16h;反应液进行过滤,滤饼洗涤三次,将滤液进行减压浓缩得到粗品;粗品通过高效液相反向制备柱进行分离,得到化合物木犀草素7-O-6”-O-丙二酸单酰-β-D-葡萄糖苷,黄色固体,产率25.0%,即得到天然黄酮苷;其中,化合物4:乙醇:钯碳的比例mg:mL:mg为110:10:10;所述天然黄酮苷的中文名称为:木犀草素7-O-6”-O-丙二酸单酰-β-D-葡萄糖苷,英文名称为:Luteolin-7-O-6”-malonylglucoside,结构式为:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人江苏灵源沂岸科技股份有限公司,其通讯地址为:221435 江苏省徐州市新沂市草桥镇古墩村;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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