恭喜沈阳药科大学翟鑫获国家专利权
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龙图腾网恭喜沈阳药科大学申请的专利一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN117777136B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-04-29发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202311681126.5,技术领域涉及:C07D473/34;该发明授权一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用是由翟鑫;谭泽晖;类红瑞;姜楠设计研发完成,并于2023-12-08向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用在说明书摘要公布了:本发明属于医药技术领域,具体涉及一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一种1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用,并在细胞层面上表征该1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物的体外抗肿瘤细胞活性及体外酶抑制活性。本发明提供的1,3‑双取代的四氢吡咯衍生物属于非腺苷类抑制剂,具有高代谢稳定性,结构新颖,制备方法简单易行的优点。
本发明授权一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物及其制备方法和应用在权利要求书中公布了:1.一种1,3-双取代的四氢吡咯衍生物,其特征在于,所述1,3-双取代的四氢吡咯衍生物的化学结构式为通式Ⅰ或Ⅱ所示: 式中:Het为被0-4个独立R1取代的8-10元杂芳基,所述杂芳基含有1-4个任选自N、O和S的杂原子;R1为卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6酰氨基、被1-2个C1-C6烷基取代的氨基;R2为氢、C1-C6烷基、C1-C6酰基;R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素或氨基或氰基或羧基取代的C1-C6烷基、CH2pC3-C6环烷基、C1-C6酰基、C1-C6磺酰基、CH2pNR5R6、CH2pCONR5R6、CH2pCOOR5、CH2pOR5;R5和R6相同或不同,分别独立的选自氢、C1-C6烷基和卤素或氨基或羟基或氰基取代的C1-C6烷基;或R5和R6与所连接的氮原子一起形成4-6元杂环基或杂芳基,所述杂环基或杂芳基除了与R5和R6连接的氮原子外,含有0-4个任选自N、O和S的杂原子;X为亚甲基、CH2mCONHCH2n、CH2mNHCH2n、CH2mCOOCH2n、CH2mOCH2n;Ar为5-6元芳基或杂芳基,所述杂芳基含有1-3个任选自N、O和S的杂原子;R4代表0-4个取代基,分别独立选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧羰基、0-3个卤素或羟基或氨基取代的C1-C6烷基、0-3个卤素或羟基或氨基取代的C1-C6烷氧基、0-3个卤素或羟基或氨基取代的C1-C6酰基、0-3个卤素或羟基或氨基取代的C1-C6酰氨基、0-3个卤素或羟基或氨基取代的C1-C6磺酰氨基;p独立地为0-6;m独立地为0-3;n独立地为0-3。
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