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恭喜库拉德夫制药私人有限公司S·巴苏获国家专利权

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龙图腾网恭喜库拉德夫制药私人有限公司申请的专利乙酰辅酶A合成酶短链2(ACSS2)的小分子抑制剂获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN114269720B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080050068.4,技术领域涉及:C07D215/38;该发明授权乙酰辅酶A合成酶短链2(ACSS2)的小分子抑制剂是由S·巴苏;D·亚达夫·B.;R·高希;R·什里瓦斯塔瓦;S·米蒂雅;D·普里德;M·班纳吉;A·苏里亚设计研发完成,并于2020-07-24向国家知识产权局提交的专利申请。

乙酰辅酶A合成酶短链2(ACSS2)的小分子抑制剂在说明书摘要公布了:本发明涉及式I化合物。所述化合物可用于调节乙酰辅酶A合成酶短链2ACSS2蛋白且可由此治疗、改善或预防选自癌症、细菌感染、病毒感染、寄生虫感染、真菌感染、神经退化性疾病、神经学病症、脑血管疾病、心血管疾病、非酒精性脂肪肝病和肥胖症的疾病。替代地或另外,所述化合物可用于促进健康衰老。I

本发明授权乙酰辅酶A合成酶短链2(ACSS2)的小分子抑制剂在权利要求书中公布了:1.一种式I化合物, ,其中X是CR3;Y是CR4;Z是CR5或N;R是选自由以下组成的群组:H、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的5或6元杂芳基、任选地经取代的C1-C6烷基、单环或双环C3-C6环烷基、任选地经取代的C2-C6烯基和任选地经取代的C2-C6炔基;其中在R是任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基时,所述芳基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:卤素、OH、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、NR9R10、COR9、NR9COR10、CN或C6-C12芳基;在R是任选地经取代的5或6元杂芳基时,所述杂芳基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:卤素、OH、氧代基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;并且在R是任选地经取代的C1-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基时,所述烷基、烯基或炔基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:卤素或C6-C12芳基;R1是选自由以下组成的群组:任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的5或6元杂芳基和C1-C6烷基,其中在R1是任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基时,所述芳基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:卤素、OH、C1-C6烷氧基、COR9或C1-C6烷基;并且在R1是任选地经取代的5或6元杂芳基时,所述杂芳基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:卤素、OH、氧代基、C1-C6烷氧基、COR9或C1-C6烷基;R2是H、COOR9、CN、CONR9R10、NR9R10、NR9SO2R10、NR9COR10、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、单环或双环C6-C12芳基或5或6元杂芳基;R3为H、卤素、C1-C6烷基、单环或双环C3-C6环烷基或任选地经取代的5或6元杂芳基,其中在R3是任选地经取代的5或6元杂芳基时,所述杂芳基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:氧代基、OH、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基;R4和R5各自独立地选自由H和卤素组成的群组;R6是H;L是NR8且R7是任选地经取代的C3-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基、任选地经取代的C2-C6炔基、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的5或6元杂芳基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基或任选地经取代的3到6元杂环;其中在L是NR8且R7是任选地经取代的C3-C6烷基、任选地经取代的C2-C6烯基或任选地经取代的C2-C6炔基时,所述烷基、烯基或炔基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:OH、卤素、C1-C6烷氧基、OPOOH2或NR9COR10;并且在L是NR8且R7是任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的5或6元杂芳基、任选地经取代的单环或双环C3-C6环烷基或任选地经取代的3到6元杂环时,所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环未经取代或经以下基团中的一或多者取代:C1-C6烷基或OH;或者L不存在且R7是任选地经取代的C3-C6烷基或任选地经取代的3到6元杂环;其中在L不存在且R7是任选地经取代的C3-C6烷基时,所述烷基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:OH、氧代基或卤素;并且在L不存在且R7是任选地经取代的3到6元杂环时,所述杂环未经取代或经以下基团中的一或多者取代:C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或COR9;R8是H;且其中在R是单环或双环C6-C12芳基且所述芳基经NR9R10、COR9和或NR9COR10取代时,那么R9和R10各自独立地选自由以下组成的群组:H和C1-C6烷基;在R1是单环或双环C6-C12芳基且所述芳基经COR9取代时,那么R9选自由以下组成的群组:H和C1-C6烷基;在R1是任选地经取代的5或6元杂芳基且所述杂芳基经COR9取代时,那么R9选自由以下组成的群组:H和C1-C6烷基;在R2是COOR9、CONR9R10、NR9R10、NR9SO2R10或NR9COR10时,那么R9和R10各自独立地选自由以下组成的群组:H、任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基、任选地经取代的5或6元杂芳基、任选地经取代的C1-C6烷基或单环或双环C3-C6环烷基;其中在R9和或R10是任选地经取代的5或6元杂芳基或任选地经取代的单环或双环C6-C12芳基时,所述杂芳基或芳基未经取代或经一或多个C1-C6烷基取代;且在R9和或R10是任选地经取代的C1-C6烷基时,所述烷基未经取代或经以下基团中的一或多者取代:任选地经C1-C6烷基取代的5或6元杂芳基或任选地经C1-C6烷基取代的C6-C12芳基;在L是NR8且R7是C3-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基且所述烷基、烯基或炔基经NR9COR10取代时,那么R9和R10各自独立地选自由以下组成的群组:H和C1-C6烷基;在L不存在且R7是3到6元杂环且所述杂环经COR9取代时,那么R9和R10各自独立地选自由以下组成的群组:H和C1-C6烷基;或其医药上可接受的盐,其中:杂环包括至少一个环原子,所述环原子是杂原子,且所述杂原子或每个杂原子独立地选自由以下所组成的群组:氧、硫和氮;杂芳基包括至少一个环原子,所述环原子是杂原子,且所述杂原子或每个杂原子独立地选自由以下所组成的群组:氧、硫和氮;且其中所述化合物不为:

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人库拉德夫制药私人有限公司,其通讯地址为:印度诺伊达;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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