恭喜上海复旦张江生物医药股份有限公司成明获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海复旦张江生物医药股份有限公司申请的专利一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物的制备方法及其中间体获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115315425B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-28发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080098953.X,技术领域涉及:C07D471/04;该发明授权一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物的制备方法及其中间体是由成明;蒋剑平;张文伯设计研发完成,并于2020-08-14向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物的制备方法及其中间体在说明书摘要公布了:一种取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶‑2‑基酰胺化合物及其中间体的制备方法。具体公开了式I化合物的制备方法:其中,R1为C1‑C6烷基或C3‑C8环烷基;R2和R3独立地选自卤素和C1‑C6烷基;R4为Br、I或OTf,优选为Br;m和n各自独立地为0、1、2、3或4。该制备方法合成式I化合物操作简单、易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。
本发明授权一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物的制备方法及其中间体在权利要求书中公布了:1.一种式III化合物的制备方法,其包括如下步骤:在酸的条件下,在溶剂中,将式II化合物进行如下所示的氨基脱保护反应得到式III化合物; 其中,R2和R3独立地选自卤素和C1-C6烷基;m和n各自独立地为0、1、2、3或4;所述酸为氯化氢;所述酸与式II化合物的摩尔比为5~50;所述酸与所述溶剂的摩尔体积比为3~5molL;所述氨基脱保护反应的反应温度为0~40℃;所述氨基脱保护反应后进一步包括一后处理步骤,所述后处理步骤包括向反应液中加入重金属去除剂、有机溶剂、氨水和水使产物析出;其中,所述有机溶剂为四氢呋喃、乙醇、甲醇或其混合。
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