恭喜浙江工业大学;杭州汉菁生物科技有限公司阮奔放获国家专利权
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龙图腾网恭喜浙江工业大学;杭州汉菁生物科技有限公司申请的专利谷氨酰胺酶别构位点共价抑制剂及其制备方法与应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115286625B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210724242.X,技术领域涉及:C07D417/14;该发明授权谷氨酰胺酶别构位点共价抑制剂及其制备方法与应用是由阮奔放;李勇;宋军;白芮松;李金秀设计研发完成,并于2022-06-23向国家知识产权局提交的专利申请。
本谷氨酰胺酶别构位点共价抑制剂及其制备方法与应用在说明书摘要公布了:本发明提供一种谷氨酰胺酶别构位点共价抑制剂及其的制备方法与应用。基于现有KGA别构位点抑制剂,设计合成含α,β‑不饱和羧酸酯侧链基团是常见共价抑制剂的片段的新型谷氨酰胺酶共价抑制剂,提高现有KGA别构位点抑制剂的谷氨酰胺酶抑制作用和抗肿瘤活性。本发明的共价抑制剂可以选择性的抑制KGA酶,其抑制肿瘤细胞生长的活性比先导化合物CB839提高了3倍以上。
本发明授权谷氨酰胺酶别构位点共价抑制剂及其制备方法与应用在权利要求书中公布了:1.一种式I所示化合物, 其中,R1为未取代或被三氟甲氧基、甲氧基、卤原子、亚甲二氧基中的一个或两个以上取代的苯基、吡啶、吲哚或喹啉;R2为H或未取代或被三氟甲氧基、甲氧基、卤原子、亚甲二氧基中的一个或两个以上取代的苯基、吡啶、吲哚或喹啉;R3为H、未取代或被三氟甲氧基、甲氧基、卤原子、亚甲二氧基中的一个或两个以上取代的苯基、吡啶、吲哚或喹啉;X为硫或硒。
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