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恭喜北京大学高卫平获国家专利权

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龙图腾网恭喜北京大学申请的专利抗体-高分子-药物偶联物的制备方法及应用获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115286669B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210836964.4,技术领域涉及:C07H15/252;该发明授权抗体-高分子-药物偶联物的制备方法及应用是由高卫平;刘欣宇设计研发完成,并于2022-07-15向国家知识产权局提交的专利申请。

抗体-高分子-药物偶联物的制备方法及应用在说明书摘要公布了:本发明涉及药物制剂领域,具体公开了一种化合物、抗体‑高分子‑药物偶联物及其制备方法,其中,抗体‑高分子‑药物偶联物由高分子单体和药物分子单体在抗体‑引发剂偶联物表面聚合形成。相比于现有的抗体药物偶联物,本发明能够大大增加抗体药物偶联物的药物抗体偶联比例,拓展偶联药物的种类,同时改善抗体药物偶联物的溶解性、稳定性、药代动力学和治疗功效并降低其免疫原性。本发明提供的制备方法产率高,纯化容易,质控简单,同时具有通用性,极具应用前景。

本发明授权抗体-高分子-药物偶联物的制备方法及应用在权利要求书中公布了:1.一种抗体-高分子-药物偶联物的制备方法,其特征在于:以原位聚合法进行抗体-高分子-药物偶联物的制备;包括:制备抗体-引发剂偶联物;将所述抗体-引发剂偶联物在缓冲液中与高分子单体以及药物分子单体聚合制成所述抗体-高分子-药物偶联物;其中,所述抗体-高分子-药物偶联物由高分子单体和药物分子单体在抗体-引发剂偶联物表面聚合形成;所述抗体-引发剂偶联物包括抗体,以及至少一个连接在所述抗体的二硫键或自由巯基上的引发剂;所述高分子单体选自丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺中的至少一种;所述药物分子单体选自由丙烯酸酯官能团、甲基丙烯酸酯官能团、丙烯酰胺官能团、甲基丙烯酰胺官能团中至少一种修饰的药物分子;所述药物分子为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素中的至少一种;所述抗体为曲妥珠单抗、帕妥珠单抗中的至少一种;所述引发剂具有如下结构式: ;其中,R1为能够引发原子转移自由基聚合反应的官能团或其官能团衍生物;其中,能够引发原子转移自由基聚合反应的官能团选自2-溴代-2-甲基丙酰胺、2-氯代-2-甲基丙酰胺、2-溴代丙酰胺、2-氯代丙酰胺、2-溴代-2-甲基丙酸酯、2-氯代-2-甲基丙酸酯、2-溴代丙酸酯、2-氯代丙酸酯;R2和R3相同或不同,R2和R3各自独立地选自容易被亲核取代的官能团及所述官能团的衍生物,所述容易被亲核取代的官能团选自H、I、Br、Cl、C6H5S、CH3C6H5S、对甲苯环磺酰基的至少一种;X和Y相同或不同,X和Y各自独立地选自NH、O、S、Se原子;Z选自N或者CH。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人北京大学,其通讯地址为:100191 北京市海淀区学院路38号北京大学医学部;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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