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恭喜梯尔希(南京)药物研发有限公司张帅获国家专利权

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龙图腾网恭喜梯尔希(南京)药物研发有限公司申请的专利一种特布他林代谢物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116199596B

龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310204193.1,技术领域涉及:C07C239/12;该发明授权一种特布他林代谢物的制备方法是由张帅;胡永铸;张池;刘春;李君设计研发完成,并于2023-03-06向国家知识产权局提交的专利申请。

一种特布他林代谢物的制备方法在说明书摘要公布了:本发明公开了一种特布他林代谢物的制备方法,包括以下步骤:1将原料A溶于有机溶剂中,加入碱,然后加入原料B,进行取代反应,得到中间产物C;2将中间体C溶于有机溶剂中,然后加入还原剂,进行还原反应,还原羰基,得到中间产物D;3中间产物D溶于溶剂中,进行脱保护反应,脱去羟基上的保护基X和R,得到目标产物特布他林代谢物E;该方法采用比较便宜的原料,经过三步反应,反应条件温和,收率高,得到产物E化学纯度可达98.5%以上,用于特布他林在生物体内的代谢过程和临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。

本发明授权一种特布他林代谢物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种特布他林代谢物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)将原料A溶于有机溶剂中,加入碱,然后加入原料B,进行取代反应,得到中间产物C;(2)将中间产物C溶于有机溶剂中,然后加入还原剂,进行还原反应,还原羰基,得到中间产物D;(3)中间产物D溶于溶剂中,进行脱保护反应,脱去羟基上的保护基X和R,得到目标产物特布他林代谢物E;合成路线如下所示: ;其中,X为羟基的保护基团,R为酚羟基的保护基或H;所述X为Bn、Allyl、Acetyl、Benzoyl或TBDMS;所述R为酚羟基的保护基时,选自Bn、Allyl、TBDMS、Acetyl或MOM。

如需购买、转让、实施、许可或投资类似专利技术,可联系本专利的申请人或专利权人梯尔希(南京)药物研发有限公司,其通讯地址为:211806 江苏省南京市浦口区桥林街道步月路29号;或者联系龙图腾网官方客服,联系龙图腾网可拨打电话0551-65771310或微信搜索“龙图腾网”。

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