恭喜江苏永安制药有限公司郭其祥获国家专利权
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龙图腾网恭喜江苏永安制药有限公司申请的专利手性α-烯丙基氨基酸酯的合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN116178191B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-25发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202310210882.3,技术领域涉及:C07C227/16;该发明授权手性α-烯丙基氨基酸酯的合成方法是由郭其祥;周青;文巍;康彦龙;刘克垒设计研发完成,并于2023-03-07向国家知识产权局提交的专利申请。
本手性α-烯丙基氨基酸酯的合成方法在说明书摘要公布了:本发明提供手性α‑烯丙基氨基酸酯的合成方法,所述合成方法包括:以具有游离氨基的α‑氨基酸酯化合物1和联烯类化合物2制备得到手性α‑烯丙基氨基酸酯化合物5:;化合物1中,R1选自:芳基或者烷基,R2选自:烷基;化合物2中,R3选自:芳基,芳烷基,杂芳基,内酰胺基。该合成方法具有较好的普适性,能够实现一步法催化反应高效得到具有光学活性的α‑烯丙基氨基酸酯化合物。并且大多α‑烯丙基氨基酸酯化合物的收率都可以达到80%以上,很多结构比较特殊的α‑烯丙基氨基酸酯化合物也可以通过该合成方法一步获得。
本发明授权手性α-烯丙基氨基酸酯的合成方法在权利要求书中公布了:1.手性α-烯丙基氨基酸酯的合成方法,其特征在于:所述合成方法包括:以具有游离氨基的α-氨基酸酯化合物1和联烯类化合物2制备得到手性α-烯丙基氨基酸酯化合物5: R1选自:苯基;卤素或硝基取代的苯基;萘基;卤素或硝基取代的萘基;碳原子数为1~9的直链烷基或支链烷基;碳原子数不超过6的环烷基;CH2nR6,n=1或2,R6选自:苯基或萘基;R2选自:碳原子数为1~3的直链烷基或碳原子数为3的支链烷基;R3选自:苯基;卤素取代的苯基;萘基;卤素取代的萘基;苄基;卤素取代的苄基;苯乙基;卤素取代的苯乙基;四~七元环的内酰胺基;其中,以具有游离氨基的α-氨基酸酯化合物1和联烯类化合物2制备手性α-烯丙基氨基酸酯的反应中,通过手性醛催化剂与钯金属催化剂的联合催化实现;所述手性醛催化剂具有式I所示结构: 化合物I中,R选自:H,TMS,苯基,卤素取代的苯基,CN,碳原子数为1~3的直链烷基或碳原子数为3的支链烷基,卤素;所述钯金属催化剂选自:[PdC3H5Cl]2或者PdPPh34;所述合成方法的步骤如下:将具有游离氨基的α-氨基酸酯化合物1、联烯类化合物2、钯金属催化剂、手性醛催化剂、配体、酸剂、路易斯酸和碱剂在溶剂中反应制得手性α-烯丙基氨基酸酯;所述酸剂选自:苯甲酸、1-萘甲酸、对硝基苯甲酸中的至少一种;所述溶剂选自:四氢呋喃、甲苯、对二甲苯、氯苯中的至少一种;所述碱剂选自:四甲基胍、1,5-二氮杂双环[4.3.0]-5-壬烯、叔丁醇钾、奎宁环中的至少一种;所述配体选自:1,2-双二苯基膦乙烷、1,3-双二苯基膦丙烷、1,4-双二苯基膦丁烷、以及以下4a~4h所示结构中的至少一种;
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