恭喜上海天慈国际药业有限公司李勇刚获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海天慈国际药业有限公司申请的专利一种劳拉替尼关键中间体制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN112921057B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:201911235584.X,技术领域涉及:C12P7/22;该发明授权一种劳拉替尼关键中间体制备方法是由李勇刚;王卓;丁正杰设计研发完成,并于2019-12-05向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种劳拉替尼关键中间体制备方法在说明书摘要公布了:发明提供了一种劳拉替尼关键中间体5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑13H‑酮的制备方法。具体地,以式Ⅰ化合物2‑溴‑5‑氟苯乙酮为原料,采用生物酶还原得到手性式Ⅱ化合物,式Ⅱ化合物在催化剂条件下发生羰基偶联,得到式Ⅲ目标产物5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑13H‑酮。
本发明授权一种劳拉替尼关键中间体制备方法在权利要求书中公布了:1.一种式Ⅲ化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤: i在溶解有葡萄糖的水中,在生物酶的催化下,式Ⅰ化合物还原得到手性式Ⅱ化合物;其中,所述生物酶为霹雳萝芙木碱还原酶、辅酶NADPH和葡萄糖脱氢酶;所述霹雳萝芙木碱还原酶的浓度为0.5-1.3mgml;所述霹雳萝芙木碱还原酶与式Ⅰ化合物的摩尔比为1:250-500;所述辅酶NADPH与式Ⅰ化合物摩尔比为0.02‰-0.03‰;所述葡萄糖脱氢酶与式Ⅰ化合物的质量比为1:150-250;所述葡萄糖与式Ⅰ化合物摩尔比为0.01-0.02;ii在惰性溶剂中,式Ⅱ化合物,在催化剂作用下和1,10-菲罗啉的存在下,发生偶联反应得到式Ⅲ化合物;其中,所述催化剂选自:氰化钠、氰化钾,或其组合;所述催化剂与式Ⅱ化合物的摩尔比为1-1.3;所述1,10-菲罗啉与式Ⅱ化合物的摩尔比为0.1-0.12所述反应的反应温度为100-150℃。
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