恭喜苏州科伦药物研究有限公司卞松获国家专利权
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龙图腾网恭喜苏州科伦药物研究有限公司申请的专利一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN113999200B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-21发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202010735255.8,技术领域涉及:C07D401/04;该发明授权一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法是由卞松;李军栋;金灿;危军;吴灵静;赵栋;王晶翼设计研发完成,并于2020-07-28向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法在说明书摘要公布了:本申请公开了一种制备硫代二氮杂螺类化合物或其药学上可接受的盐的方法,包括以下步骤,各步骤反应条件温和且无其他特殊设备要求,适用于工业化生产。本申请同时提供一种中间体化合物,其制备工艺简便,且收率和纯度高,有利于后续产品的高收率和高纯度。
本发明授权一种硫代二氮杂螺类化合物的合成方法、其中间体及其合成方法在权利要求书中公布了:1.一种制备化合物1或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于,使化合物4与化合物2在催化量的铜盐、缚酸剂、配体及非质子性极性溶剂作用下,发生偶联反应生成化合物1, 其中,X选自氯、溴和碘;所述化合物4通过包括以下步骤的方法制备:使化合物7与化合物5在溶剂和缚酸剂存在下,经环化反应,生成化合物4; 其中,R选自C1-C6烷基,所述C1-C6烷基任选被独立地选自卤素、硝基和苯基的取代基取代;所述环化反应的溶剂选自N’N-二甲基甲酰胺、N’N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜、N-甲基吡咯烷酮和甲苯;所述化合物7通过包括以下步骤的方法制备, 使化合物8在醇类介质中与酸或能够水解成酸的试剂反应转化为酯类化合物7;或者,使化合物8在缚酸剂存在下,与苄基卤发生羧酸烷基化反应转化为化合物7。
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