恭喜上海大学许斌获国家专利权
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龙图腾网恭喜上海大学申请的专利一种3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115109006B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-03-14发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202210554532.4,技术领域涉及:C07D265/02;该发明授权一种3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的制备方法是由许斌;毛叶婷;鲍晟元;刘秉新;谭启涛;丁昌华设计研发完成,并于2022-05-20向国家知识产权局提交的专利申请。
本一种3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的制备方法在说明书摘要公布了:一种3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物及其制备方法。该类化合物的结构式为:其中:R为苄胺基、环丙胺基、甘氨酸甲酯基、二甲胺基、吗啡啉基、氨基、对甲苯磺酰胺基、甲氧基、异丙氧基、雌酚酮基、正丁基硫醇基、苄基硫醇基、巯基乙酸乙酯基。本发明以简单易得的胺类、醇类、硫醇类化合物作为亲核试剂,通过简单的亲核取代反应,在保留具有生物活性的1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮杂环骨架的基础上,成功实现了3‑硝基‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物中硝基官能团的转化,在杂环的3‑位,高效构建了新的C‑N键、C‑O键和C‑S键。利用该方法合成的3‑取代‑1,2‑苯并噁嗪‑4‑酮类化合物,在生物医药领域具有较好的发展潜力和应用前景。
本发明授权一种3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的制备方法在权利要求书中公布了:1.一种3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的合成方法,其特征在于,具有如下步骤:(1)将3-硝基-4H-苯并[e][1,2]噁嗪-4-酮、亲核试剂、碱按1.0~1.5:1.0~8.0:0~4.0的摩尔比投入到1.5~3.0mL的1,4-二氧六环溶剂中,在25~50℃下搅拌,进行反应;亲核试剂采用苄胺、环丙胺、甘氨酸甲酯盐酸盐、二甲胺、吗啡啉、氨水、对甲苯磺酰胺、甲醇、异丙醇、雌酚酮、正丁硫醇、苄硫醇、巯基乙酸乙酯中的一种;(2)用TLC监测至原料完全消失后,冷却至室温,得到粗产物;(3)将粗产物经硅胶柱层析纯化后,得到3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物;3-取代-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物的结构式为: ;其中:R为苄胺基、环丙胺基、甘氨酸甲酯基、二甲胺基、吗啡啉基、氨基、对甲苯磺酰胺基、甲氧基、异丙氧基、雌酚酮基、正丁基硫醇、苄基硫醇、巯基乙酸乙酯基中的任意一种;所述方法在保留具有生物活性的1,2-苯并噁嗪-4-酮杂环骨架的基础上,实现3-硝基-1,2-苯并噁嗪-4-酮类化合物中硝基官能团的转化,在杂环的3-位,构建了C-N键、C-O键和C-S键。
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